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Paliperidone
目录号 : SJ-MN0701 别名 : 9-Hydroxyrisperidone 中文名称 : 9-羟基利培酮 纯度：99.29%

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

CAS No. :144598-75-4
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规格 价格 货期
50 mg ¥  460.00
100 mg ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
144598-75-4
分子式
C23H27FN4O3
分子量
426.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
相关靶点
Dopamine Receptor；5-HT Receptor；Adrenergic Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
神经科学
IC50 & Target
D2 Receptor [1] α adrenergic receptor [1] 5-HT2A Receptor [1] α1 adrenergic receptor [1] α2 adrenergic receptor [1]
体外研究 (In Vitro)

Paliperidone (10-100 μM, 12-24 h) 增加神经母细胞瘤细胞中 caspase-3 活性 [2]。
Paliperidone (50-200 μM, 3 h) 可通过调节 Akt1/GSK3β 通路，有效保护小鼠 SK-N-SH 细胞免受谷氨酸损伤 [3]。
Paliperidone (100 μM, 24 h) 对谷氨酸诱导的 SK-N-SH 细胞凋亡有保护作用 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Paliperidone (0.1-6 mg/kg, 腹腔注射, 1次) 显著提高雌性 Sprague-Dawley 大鼠空腹血糖水平 [4]。
参考文献

[1]. Mauri MC, Paletta S, Maffini M, et al. Clinical pharmacology of atypical antipsychotics: an update. EXCLI J. 2014;13:1163-1191. Published 2014 Oct 13. 

[2]. Gassó P, et al. Neurotoxic/neuroprotective activity of haloperidol, risperidone and paliperidone in neuroblastoma cells. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2012 Jan 10;36(1):71-7.

[3]. Peng L, et al. Paliperidone protects SK-N-SH cells against glutamate toxicity via Akt1/GSK3β signaling pathway. Schizophr Res. 2014 Aug;157(1-3):120-7. 

[4]. Boyda HN, et al. A comparison of the metabolic side-effects of the second-generation antipsychotic drugs risperidone and paliperidone in animal models. PLoS One. 2021 Jan 28;16(1):e0246211. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (11.72 mM) 50℃水浴；超声
Others
5% TFA：15 mg/mL (35.17 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4690 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.29%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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