Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
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C20H20NO4+
In solvent
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Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性 [1]。Jatrorrhizine 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍 [2]。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取 [3]。
IC50: 872 nM (AChE) [1]
Jatrorrhizine 具有抗疟原虫和抗阿米巴活性,对恶性疟原虫和溶组织埃克虫的 IC50 值分别为 3.15 和 82.7 μM [1]。
Jatrorrhizine 对 hOCT2、hOCT3 和 PMAT 转染细胞中 5-HT 和 NE 摄取具有抑制作用。Jatrorrhizine 强烈抑制 PMAT 介导的 MPP+ 摄取,IC50 值为 1.05 μM,并降低 hOCT2、hOCT3 和 hPMAT 介导的 5-HT 和 NE 摄取,IC50 值为 0.1-1 μM (OCT2 和 OCT3) 和 1-10 μM (PMAT) [3]。
Jatrorrhizine 在 25 μM 和 50 μM 时显著抑制突触体中 5-HT 和 NE 的摄取 [3]。
与对照组相比,Jatrorrhizine (i.p.; 5、10、20 mg/kg) 可显著缩短悬尾试验 (TST) 中静止时间 [2]。
[1]. Sun S, et al. Jatrorrhizine reduces 5-HT and NE uptake via inhibition of uptake-2 transporters and produces antidepressant-like action in mice. Xenobiotica. 2019 Oct;49(10):1237-1243.
[2]. Xiaofei Jiang, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Jatrorrhizine Derivatives with Amino Groups Linked at the 3-Position as Inhibitors of Acetylcholinesterase. Research Article Volume 2017.
[3]. Wright CW, et al. In vitro antiplasmodial, antiamoebic, and cytotoxic activities of some monomeric isoquinoline alkaloids. J Nat Prod. 2000 Dec;63(12):1638-40.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.12%
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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