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Lurasidone
目录号 : SJ-MX1525 别名 : SM-13496; SM 13496; SM13496 中文名称 : 鲁拉西酮 纯度：99.94%

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A、5-HT1A 和 noradrenaline α2C，对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :367514-87-2
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
367514-87-2
分子式
C28H36N4O2S
分子量
492.68
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A、5-HT1A 和 noradrenaline α2C，对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
相关靶点
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
5-HT7 Receptor [1] 5-HT1A Receptor [1] D2 Receptor [1]
0.495 nM 6.75 nM 1.68 nM
体外研究 (In Vitro)

Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 为分别为 1.68±0.09 和 0.495±0.090 nM。Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 为 6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明，Lurasidone (SM-13496) 对多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体具有亲和力，高于其他测试的抗精神病药。Lurasidone 本身不会增加 [35S]GTPγS 与多巴胺 D2 受体膜制剂的结合，但它拮抗多巴胺刺激的 [35 >S]GTPγS 以浓度依赖性方式结合，KB 值为 2.8±1.1 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Lurasidone (SM-13496) 剂量依赖性地增加两个区域中 DOPAC/多巴胺的比例，但与纹状体相比，它对额叶皮层显示出优先影响，尤其是在较高剂量时。Lurasidone (SM-13496) (ED50 值为 2.3 至 5.0 mg/kg) 与奥氮平 (ED50 值为 1.1 至 5.1) 表现出相当的效力 mg/kg)，效力高于氯氮平 (ED50 9.5 至 290 mg/kg)，略低于氟哌啶醇 (ED50 值 0.44 至 1.7 mg/kg))。Lurasidone (SM-13496) (1 至 10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应 (CAR)，ED50 值为 6.3 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) 剂量依赖性地抑制 TRY 诱导的前爪阵挛发作和 p-CAMP 诱导的体温过高，ED50 值分别为 5.6 和 3.0 mg/kg。Lurasidone (SM-13496) (0.3 至 30 mg/kg) 呈剂量依赖性，显著增加大鼠在 MED 为 10 mg/kg 的冲突试验中受到的电击次数 (p<0.01) [1]。
参考文献

[1]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
7 mg/mL (14.21 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0297 mL 10.1486 mL 20.2972 mL
5 mM 0.4059 mL 2.0297 mL 4.0594 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0149 mL 2.0297 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4059 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。

纯度： 99.94%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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1. 首先保证母液是澄清的；
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