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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0055B | Valproic acid sodium (2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
| SJ-MX1354A | Imipramine | 米帕明 |
Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy)，诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。 |
| SJ-MX4469A | LYN-1604 dihydrochloride |
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 |
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| SJ-BP0412 | MLCK inhibitor peptide 18 | MLCK 抑制肽 18 |
MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂，IC50 值为 50 nM，同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。 |
| SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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| SJ-MN0035A | Tacrolimus monohydrate | 他克莫司一水合物 |
Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。 |
| SJ-MX0623 | Eprenetapopt (APR-246) |
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物，主要靶向突变型 p53 ，在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
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| SJ-MX0618 | STO-609 |
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0617 | Losmapimod (GW856553X) | 洛批莫德 |
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 |
| SJ-MX0642 | Omipalisib (GSK2126458) |
Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0633 | BI-D1870 |
BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
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| SJ-MX0606 | YM155 (Sepantronium Bromide) |
YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。 |
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| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
| SJ-MX0644 | Ralimetinib dimesylate | 雷美替尼二甲磺酸盐 |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 7 nM，不改变 p38 MAPK 的活化。 |
| SJ-MX0577 | LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制 BRAF (V600E)、BRAF WT 和 CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX0965 | Sirtinol |
Sirtinol 具有细胞渗透，是 一种选择性的 sirtuin (SIRT) 抑制剂，无细胞试验中对 SIRT2、Sir2p 和 SIRT1 的 IC50 值分别为 38、68 和 131 μM。 Sirtinol 对 HDAC1 活性没有影响。 Sirtinol 抑制癌细胞的生长并抑制人真皮微血管内皮细胞中的炎症信号传导。 |
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| SJ-MX0992 | Autophinib |
Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中，其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂，IC50 为 19 nM。 |
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| SJ-MX0705 | Obatoclax (GX15-070) mesylate | 奥巴克拉甲磺酸盐 |
Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对 BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制 MCL-1 介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
| SJ-MX1036 | 3PO |
3PO 是一种新型小分子 PFKFB3 同工酶的抑制剂，对人源重组 PFKFB3 蛋白的 IC50 为 22.9 μM，而且不抑制 PFK-1 活性。3PO 作为肿瘤葡萄糖代谢和非小细胞肺癌细胞生长抑制剂的潜在应用，能显著降低 Fru-2、6-BP、lactate、ATP、NAD+ 和 NADH 的浓度。 |
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| SJ-MX1047 | CA-5f |
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平，促进 ROS 的产生，具有抗肿瘤活性。 |
