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Omipalisib (GSK2126458)
目录号 : SJ-MX0642 别名 : GSK458; GSK 458; GSK-458; GSK 2126458; GSK-2126458; GSK2126458 纯度：99.51%

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。

CAS No. :1086062-66-9
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1086062-66-9
分子式
C25H17F2N5O3S
分子量
505.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。
相关靶点

PI3K；mTOR；Autophagy
作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki Ki
p110α [1] p110δ [1] p110γ [1] p110β [1] mTORC1 [1] mTORC2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.019 nM 0.024 nM 0.06 nM 0.13 nM 0.18 nM 0.3 nM 
体外研究 (In Vitro)

Omipalisib (GSK2126458) 可有效抑制人类癌症中常见的 p110α 激活突变体 (E542K、E545K 和 H1047R) 的活性，Ki 分别为 8 pM、8 pM 和 9 pM [1]。

Omipalisib 可显著降低 T47D 和 BT474 细胞中 pAkt-S473 的表达水平，IC50 分别为 0.41 nM 和 0.18 nM [1]。

Omipalisib (GSK2126458) 可导致 G1 期细胞周期阻滞，并在大量细胞系中对细胞增殖产生抑制作用，包括 T47D 和 BT474 乳腺癌细胞系，其 IC50 分别为 3 nM 和 2.4 nM [1]。

在来自 A375 BRAF (V600E) 和 YUSIT1 BRAF (V600K) 黑色素瘤细胞系的耐药克隆中，Omipalisib 或 GSK1120212 与 Omipalisib 联合应用可增强细胞生长抑制作用，并降低 S6 核糖体蛋白磷酸化 [2]。

Omipalisib (GSK2126458) 增强 DDR1-IN-1 在结直肠癌细胞株中的抗增殖活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在 BT474 人肿瘤异种移植模型中，Omipalisib (GSK2126458) 治疗导致 pAkt-S473 水平的剂量依赖性降低，并且在 300 μg/kg 的低剂量下表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制。此外，Omipalisib (GSK2126458) 在四种临床前物种 (小鼠、大鼠、狗和猴) 中显示出较低的血液清除率和良好的口服生物利用度 [1]。 
参考文献

[1]. Knight SD, et al. Discovery of GSK2126458, a Highly Potent Inhibitor of PI3K and the Mammalian Target of Rapamycin. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39-43.

[2]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):909-20.

[3]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (197.82 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9782 mL 9.8912 mL 19.7824 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9782 mL 3.9565 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9891 mL 1.9782 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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