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Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对 BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制 MCL-1 介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 470.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1270.00 | |
| 50 mg | ¥ 3410.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
803712-79-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23N3O4S
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| 分子量 |
413.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对 BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制 MCL-1 介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcl-2 Family；Autophagy
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Obatoclax mesylate 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值在 1-7 μM [1]。 Obatoclax mesylate (50-200 nM；24-72 小时) 诱导所有人类结肠直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别是，对于 HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞，72 h 细胞增殖的 IC50 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM [2]。 Obatoclax mesylate (50-200 nM；24 小时) 引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加 [2]。 Obatoclax mesylate (25-200 nM；24 小时) 表明 cyclin D1 水平显著下降，低至 50 nM [2]。 Obatoclax mesylate 诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 细胞中，一旦暴露于 Obatoclax mesylate (200 nM；1、3、6、12、24 小时)，p-Cyclin D (T286) 的稳态水平就会开始下降。 Obatoclax mesylate 抑制 GSK3β，但激活 p38MAPK，而几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性 [2]。 Obatoclax mesylate (50、100、150、200、250、300、350、400 和 450 nM) 有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力 [2]。 Obatoclax mesylate (400 nM；24 小时) 在 OSCC 细胞中诱导自噬 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Obatoclax mesylate 作用于携带人类 C33A 子宫瘤的 SCID 鼠，按鼠体重，每千克处理 0.5 mg Obatoclax mesylate，结果显示强抗癌活性 [1]。 Obatoclax mesylate (1.15-5 mg/kg；静脉内注射；连续 5 天) 在异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式表现出有效的抗肿瘤活性 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL | |
| 10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4837 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
