LYN-1604 是一种潜在的 ULK1 激动剂 (100 nM 时酶活性 = 195.7%,针对 MDA-MB-231 细胞的 IC50=1.66 μM) [1]。
LYN-1604 以纳摩尔范围内的结合亲和力 (KD=291.4 nM) 与野生型 ULK1 结合 [1]。
LYN-1604 (0.5、1.0 和 2.0 μM) 通过 ULK 复合物在 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞死亡 [1]。
LYN-1604 (0.5-2 μM;24 小时) 可在 MDA-MB-231 细胞中诱导 Beclin-1 显着上调和 p62 降解,以及 LC3-I 向 LC3-II 的转化 [1]。
LYN-1604 通过 ULK 复合物诱导 ATG5 依赖性自噬 [1]。
LYN-1604 还可以增加 caspase3 的裂解并诱导细胞凋亡 [1]。