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LY3009120
目录号 : SJ-MX0577 别名 : DP-4978; DP4978; DP 4978; LY 3009120; LY-3009120 纯度：99.02%

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制 BRAF (V600E)、BRAF WT 和 CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。

CAS No. :1454682-72-4
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规格 价格 货期
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5 mg ¥  625.00
10 mg ¥  1005.00
25 mg ¥  2035.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制 BRAF (V600E)、BRAF WT 和 CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。
相关靶点

Raf；Autophagy
作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
BRAF [1] BRAF [1] BRAF V600E [1] BRAF V600E+G468A [1]
9.1 nM 15 nM 5.8 nM 17 nM
体外研究 (In Vitro)

LY3009120 对 BRAF WT、CRAF WT、BRAF V600E、BRAF V600E+G468A  均有抑制作用，IC50 值分别为 9.1、15、5.8、17 nM。LY3009120 诱导 BRAF-CRAF 二聚化，但抑制下游 MEK 和 ERK 的磷酸化。LY3009120 也抑制多种形式的 RAF 二聚体，包括 BRAF 或 CRAF 同型二聚体 [1]。

LY3009120 对 BxPC-3、NCI-H2405、OV-90 等肿瘤细胞具有抑制作用。LY3009120 (0.01 μM) 在所有三种细胞系中显示出有效的和剂量依赖性的磷酸化 MEK 和 ERK 的抑制作用。LY3009120 对 H2405、BxPC-3 和 OV-90 细胞的 IC50 值分别为 0.04、0.087 和 0.007 μM，且呈浓度依赖性 [2]。

在基于全细胞的 KiNativ 检测中，LY3009120 对每一种 RAF 亚型表现出亲和力，对 ARAF、BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 44、31 和 42 nM。LY3009120 对携带 BRAF V600E、KRAS G13 和 KRAS G12 突变的细胞株具有抗增殖作用。LY3009120 (1 μM) 抑制高本底水平 pMEK1/2 和 pERK1/2 (RKO 和 HCT 116) 细胞系中 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化 [3]。

LY3009120 在非常低的剂量下只能产生非常轻微的激活作用，当浓度超过 100 nM 时，几乎完全抑制磷酸化 ERK [4]。
体内研究 (In Vivo)

LY3009120 (15 或 30 mg/kg) 几乎完全抑制肿瘤生长，并在 H2405 模型中分别抑制约 70% 和 60% 的下游磷酸化 MEK 和 ERK [2]。

LY3009120 (20 mg/kg；bid) 在 BRAF mut 和 KRAS mut 结直肠癌异种移植模型中显示出显著的活性。在 Colo 205 异种移植 (BRAF mut ) 中，LY3009120 使肿瘤消退达到统计学显著性，而对 HCT 116 异种移植 (KRAS mut ) 的治疗使肿瘤生长受到统计学显著性抑制。LY3009120 处理降低了所有 HT-29 异种移植瘤的 pMEK1/2，降低了大部分 HT-29 异种移植瘤的 pERK1/2 [3]。
参考文献

[1]. Peng SB, et al. Inhibition of RAF Isoforms and Active Dimers by LY3009120 Leads to Anti-tumor Activities in RAS or BRAF Mutant Cancers. Cancer Cell. 2015 Sep 14;28(3):384-98.

[2]. Chen SH, et al. Oncogenic BRAF Deletions That Function as Homodimers and Are Sensitive to Inhibition by RAF Dimer Inhibitor LY3009120. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):300-15.

[3]. Vakana E, et al. LY3009120, a panRAF inhibitor, has significant anti-tumor activity in BRAF and KRAS mutant preclinical models of colorectal cancer. Oncotarget. 2017 Feb 7;8(6):9251-9266.

[4]. Henry JR, et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumo.J Med Chem. 2015 May 28;58(10):4165-79.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (47.11 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3557 mL 11.7783 mL 23.5566 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3557 mL 4.7113 mL
10 mM 0.2356 mL 1.1778 mL 2.3557 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4711 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.02%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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