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BI-D1870
目录号 : SJ-MX0633 别名 : BI D1870; BID1870 纯度：99.45%

BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。

CAS No. :501437-28-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  480.00
5 mg ¥  815.00
10 mg ¥  1310.00
50 mg ¥  3415.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
501437-28-1
分子式
C19H23F2N5O2
分子量
391.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
相关靶点
Ribosomal S6 Kinase (RSK)；Autophagy
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
RSK1 [1] RSK2 [1] RSK3 [1] RSK4 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
31 nM 24 nM 18 nM 15 nM
体外研究 (In Vitro)

BI-D1870 可抑制缺乏羧基末端激酶催化结构域的 RSK2 突变体 (RSK2 1-389:S381E)，其 IC50 约为 30 nM。当用 100 μM ATP 进行激酶检测时，BI-D1870 抑制 RSK1 和 RSK2 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。当在低 10 倍 ATP 浓度下进行检测时，BI-D1870 的 IC50 对 RSK1 和 RSK2 分别降低至 5 nM 和 10 nM [1]。

BI-D1870 抑制 PLK1 的 IC50 为 100 nM，而对 Aurora B、DYRK1a、CDK2-A、Lck、CK1 和 GSK3β 的 IC50 值比 RSK 的 IC50 高 10 到 100 倍。BI-D1870 (10 μM) 抑制 PMA 诱导的 HEK-293 细胞中 GSK3α 和 GSK3β 的磷酸化。在 HEK-293 细胞中，BI-D1870 抑制 EGF 诱导的 LKB1 Ser431 位点磷酸化，其 IC50 约为 1 μM [1]。

BI-D1870 不影响 ERK1/ERK2 和 MSK1 的活化，也不抑制 CREB 的磷酸化 [1]。

BI-D1870 是一种有效的 RSK 家族激酶抑制剂 (Kd: 10-100 nM)，也与 BRD4 (1) 和 PLK 家族相互作用，Kd 为 3.5 μM 和 10 nM [2]。

BI-D1870 (10 μM) 在血清饥饿的 LN-229 细胞中强烈诱导 p70S6K 活化，也刺激 LN-18 细胞中 rpS6 和 p70S6K 的磷酸化。BI-D1870 (1 μM) 可有效抑制 rpS6 的磷酸化，且当 BI-D1870 浓度大于 1 μM 时，可抑制 PMA 诱导的 rpS6 磷酸化 [3]。

BI-D1870 (1-5 μM) 在所有细胞类型中诱导了剂量和时间依赖性的细胞增殖抑制。BI-D1870 (1-3 μM) 诱导 SCC4 和 HSC-3 细胞凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

BI-D1870 (0.5 mg/kg) 注射的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠表现出延迟性神经功能缺损，但无明显体重下降。组织病理学分析显示，在对照组小鼠的脊髓中有炎症细胞浸润和脱髓鞘，但在 BI-D1870 治疗的小鼠中没有。BI-D1870 可抑制 TH1 或 TH17 细胞向中枢神经系统的浸润 [5]。
参考文献

[1]. Sapkota GP, et al. BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.

[2]. Ciceri P, et al. Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology. Nat Chem Biol. 2014 Mar 2.

[3]. Chiu CF, et al. Antitumor effects of BI-D1870 on human oral squamous cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Feb;73(2):237-47.

[4]. Takada I, et al. The ribosomal S6 kinase inhibitor BI-D1870 ameliorated experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. Immunobiology. 2016 Feb;221(2):188-92.

[5]. Roffe M, et al. Two widely used RSK inhibitors, BI-D1870 and SL0101, alter mTORC1 signaling in a RSK-independent manner. Cell Signal. 2015 Aug;27(8):1630-42.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL
50 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5110 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.45%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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