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3PO 是一种新型小分子 PFKFB3 同工酶的抑制剂，对人源重组 PFKFB3 蛋白的 IC50 为 22.9 μM，而且不抑制 PFK-1 活性。3PO 作为肿瘤葡萄糖代谢和非小细胞肺癌细胞生长抑制剂的潜在应用，能显著降低 Fru-2、6-BP、lactate、ATP、NAD+ 和 NADH 的浓度。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 425.00 | |
| 10 mg | ¥ 630.00 | |
| 50 mg | ¥ 1850.00 | |
| 100 mg | ¥ 2910.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
18550-98-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H10N2O
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| 分子量 |
210.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
3PO 是一种新型小分子 PFKFB3 同工酶的抑制剂，对人源重组 PFKFB3 蛋白的 IC50 为 22.9 μM，而且不抑制 PFK-1 活性。3PO 作为肿瘤葡萄糖代谢和非小细胞肺癌细胞生长抑制剂的潜在应用，能显著降低 Fru-2、6-BP、lactate、ATP、NAD+ 和 NADH 的浓度。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Autophagy；PFKFB3 |
| 作用通路 |
Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 22.9 μM (PFKFB3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
3PO 主要通过与 Fru-6-P 竞争，抑制 PFKFB3，而不抑制 PFK-1 活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中，3PO 可显著地减缓其细胞增殖，IC50=1.4-24 μM。相较于正常的人类气道上皮细胞，3PO 选择性对转染了 ras 的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO 可引起细胞周期 G2-M 期阻滞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
向 C57Bl/6 小鼠静脉注射 3PO，检测其在体内药代动力学参数: CL=2312 mL/min/kg，T1/2=0.3 hr，Cmax=113 ng/ml，AUC0-inf=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中，3PO 具有有效抗肿瘤活性 [1]。 向携瘤小鼠腹腔注射 0.07 mg 的 3PO，3PO 的给药显著减少了其胞内 Fru-2,6-BP 的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
42 mg/mL (199.78 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7567 mL | 23.7835 mL | 47.5670 mL | |
| 5 mM | 0.9513 mL | 4.7567 mL | 9.5134 mL | |
| 10 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7567 mL | |
| 50 mM | 0.0951 mL | 0.4757 mL | 0.9513 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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