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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0071B | Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 |
Sorafenib Tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬和凋亡，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
| SJ-MX0120B | Regorafenib Monohydrate | 瑞格非尼一水合物 |
Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0181 | PLX4720 |
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
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| SJ-MX0080 | Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib 对 B-RafV600E 的选择性比对野生型 B-Raf 的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0844 | Lifirafenib (BGB-283) |
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂，对重组 BRafV600E 和 EGFR 的 IC50 值分别为 23 和 29 nM。 |
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| SJ-MX1963 | TAK-632 |
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。 |
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| SJ-MX0657 | AZ 628 |
AZ628 是一种新型泛 RAF 抑制剂，作用于 BRAF，BRAFV600E 和 c-Raf-1，无细胞试验中 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，也抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0577 | LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制 BRAF (V600E)、BRAF WT 和 CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX4000 | RAF709 |
RAF709 是有效的 B/C RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为 1 μM 时，对 BRAF, BRAFV600E 和 CRAF 的靶向结合率大于 99%，而对 DDR1、DDR2、FRK 和 FDGFRβ 的脱靶效应非常少。 |
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| SJ-MX0084 | Encorafenib (LGX818) | 康奈非尼 |
Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。 |
| SJ-MX0067B | Dabrafenib Mesylate | 达帕菲尼甲磺酸盐 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
| SJ-MX0067A | Dabrafenib (GSK2118436) | 达拉菲尼 |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 B-RafV600E 的 IC50 为 0.7 nM，作用于 B-Raf(wt) 和 c-Raf 效果分别低 7 和 9 倍。 |
| SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
| SJ-MX0534 | SB590885 |
SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM，对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多，对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。 |
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| SJ-MX0116 | Naporafenib (LXH254) |
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM，对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。 |
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| SJ-MX9635 | Rineterkib | Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。 | |
| SJ-MX9635A | Rineterkib hydrochloride | Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。 | |
| SJ-MX8012 | BI-1622 |
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622 对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。 |
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| SJ-MX7774 | BRAF inhibitor | BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。 |
