如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010401,010B0A,010I0F01,010I0H01,010I0M01,0D01,0D05,010I0601,010I0η,010I0A01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Autophagy
  4. Autophagy
Regorafenib Monohydrate
目录号 : SJ-MX0120B 别名 : BAY 73-4506 monohydrate; BAY 73 4506 monohydrate 中文名称 : 瑞格非尼一水合物 纯度：99.20%

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。

CAS No. :1019206-88-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  255.00
50 mg ¥  700.00
200 mg ¥  1795.00
500 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Regorafenib Monohydrate 的其他形式产品 Regorafenib (BAY 73-4506) Regorafenib hydrochloride
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1019206-88-2
分子式
C21H17ClF4N4O4
分子量
500.83
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。
相关靶点
VEGFR；Autophagy；PDGFR；Raf；RET；FGFR；Tie；c-Kit
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 RET Cell-free assay 1.5 nM [1]
IC50 Raf-1 Cell-free assay 2.5 nM [1]
IC50 VEGFR2 Cell-free assay 4.2 nM [1]
IC50 Kit Cell-free assay 7 nM [1]
IC50 VEGFR1 Cell-free assay 13 nM [1]
IC50 B-Raf V600E Cell-free assay 19 nM [1]
IC50 PDGFRβ Cell-free assay 22 nM [1]
IC50 B-Raf Cell-free assay 28 nM [1]
IC50 VEGFR3 Cell-free assay 46 nM [1]
体外研究 (In Vitro)

在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM。在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导。Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体，IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值， IC50 为 大约 3 nM。Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM [1]。 

Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5 μM。Regorafenib随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[2]。
体内研究 (In Vivo)

Regorafenib在10-100 mg/kg剂量范围内有效抑制Colo-205异种移植物的生长，在10 mg/kg剂量时，第14天TGI可达到75%。在MDA-MB-231模型中，Regorafenib在低至3 mg/kg时的剂量时疗效显著，TGI为81%，剂量为10和30 mg/kg时TGI增加到93%，肿瘤达到停滞[1]。

在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性，表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小。Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部[1]。
参考文献
[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9967 mL 9.9834 mL 19.9669 mL
5 mM 0.3993 mL 1.9967 mL 3.9934 mL
10 mM 0.1997 mL 0.9983 mL 1.9967 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1997 mL 0.3993 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.20%

SDS
[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网