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RAF709
目录号 : SJ-MX4000 别名 : RAF 709; RAF-709 纯度：99.21%

RAF709 是有效的 B/C RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为 1 μM 时，对 BRAF, BRAFV600E 和 CRAF 的靶向结合率大于 99%，而对 DDR1、DDR2、FRK 和 FDGFRβ 的脱靶效应非常少。

CAS No. :1628838-42-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  765.00
10 mg ¥  1240.00
25 mg ¥  2475.00
50 mg ¥  3880.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1628838-42-5
分子式
C28H29F3N4O4
分子量
542.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RAF709 是有效的 B/C RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为 1 μM 时，对 BRAF, BRAFV600E 和 CRAF 的靶向结合率大于 99%，而对 DDR1、DDR2、FRK 和 FDGFRβ 的脱靶效应非常少。
相关靶点

Raf
作用通路

MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
C-Raf [1] BRAF(V600E) [2] B-Raf [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.4 nM 1 nM 1.5 nM
体外研究 (In Vitro)

应用快速稀释法检测 RAF709 的解离速率常数，其离解动力学过程缓慢，T1/2>6.5 小时。在 Calu-6 细胞中，检测 pMEK 和 MEK 对 RAF709 的剂量反应，其 EC50 分别为 0.02 和 0.1 μM，RAF709 抑制其细胞增殖的 EC50 为 0.95 μM。RAF709 可稳定 BRAF−CRAF 二聚体，EC50 为 0.8 μM。RAF709 具有高选择性，在所检测的 456 种激酶中，1 μM RAF709 的靶向效应大于 99% (BRAF、BRAFV600E 和 CRAF) [1]。

RAF709 对 RAF 寡聚物和二聚体具有相等的活性作用。在体外生化检测中，RAF709 对 BRAF、BRAFV600E 和 CRAF 具有有效的抑制活性，IC50 值在 0.3-1.5 nM 间，在 HCT116 细胞中，诱导和稳定 B/CRAF 异源二聚化，但抑制了 MEK 和 ERK 磷酸化，抑制 RAF 二聚体活性。RAF709 选择性地抑制了癌基因信号和携有 BRAF、NRAS 或 KRAS 突变的肿瘤细胞的增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在携有 KRAS 突变的移植瘤模型中，RAF709 耐受性良好。在不同物种的血浆中 37℃ 孵育 3 小时，RAF709 具有一定的血浆稳定性 (在大鼠、小鼠、狗和人类血浆中分别剩余 85%、82%、95% 和 101%)。在各个不同的物种中，血浆蛋白结合率为 98%。在药代动力学实验中，RAF709 在小鼠和狗中具有中等清除率 (分别为 35 mL/min/kg 和 14 mL/min/kg)，在大鼠中具有高清除率 (50 mL/min/kg)。在小鼠、狗和大鼠中 Cmax 分别为 1 μM、0.5 μM 和 0.5 μM；在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为 68%、24% 和 48%。在 Calu-6 移植瘤小鼠模型中，RAF709 的处理将发挥其剂量依赖性的抗肿瘤活性 [1]。
参考文献

[1]. Nishiguchi GA, et al. Design and Discovery of N-(2-Methyl-5'-morpholino-6'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-[3,3'-bipyridin]-5-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide (RAF709): A Potent, Selective, and Efficacious RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4869-4881.

[2]. Shao W, et al. Antitumor Properties of RAF709, a Highly Selective and Potent Inhibitor of RAF Kinase Dimers, in Tumors Driven by Mutant RAS or BRAF. Cancer Res. 2018 Mar 15;78(6):1537-1548.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (184.31 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8431 mL 9.2157 mL 18.4315 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8431 mL 3.6863 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8431 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.21%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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