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Vemurafenib (PLX4032)
目录号 : SJ-MX0080 别名 : RG7204; RG-7204; RG 7204; RO5185426; R O5185426; R-O5185426; PLX 4032; PLX-4032 中文名称 : 维罗非尼 纯度：99.84%

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib 对 B-RafV600E 的选择性比对野生型 B-Raf 的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

CAS No. :918504-65-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  580.00
50 mg ¥  820.00
100 mg ¥  1260.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
918504-65-1
分子式
C23H18ClF2N3O3S
分子量
489.92
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib 对 B-RafV600E 的选择性比对野生型 B-Raf 的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
相关靶点
Raf；Autophagy
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
B-Raf V600E [1] B-Raf [1] C-Raf [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
31 nM 100 nM 48 nM
体外研究 (In Vitro)

Vemurafenib (PLX4032) 选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路 [1]。

Vemurafenib (PLX4032) 在 17 种表达 RAFV600E 但不表达 BRAFWT 黑色素瘤细胞系中抑制细胞增殖。 Vemurafenib (PLX4032) 在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化 [2]。

黑色素瘤细胞中 EGFR 的异位表达足以引起对 Vemurafenib (PLX4032) 的耐药 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Vemurafenib (PLX4032；20、25、75 mg/kg；p.o.) 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制，较高的暴露量会导致 BRAF 突变异种移植物的肿瘤消退[1]。

Vemurafenib (PLX4032；12.5、25 和 75 mg/kg；p.o.) 显著抑制携带 LOX 肿瘤异种移植物的小鼠的肿瘤生长和诱导肿瘤消退 [2]。
参考文献

[1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.  

[2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527. 

[3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
69 mg/mL (140.84 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0411 mL 10.2057 mL 20.4115 mL
5 mM 0.4082 mL 2.0411 mL 4.0823 mL
10 mM 0.2041 mL 1.0206 mL 2.0411 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2041 mL 0.4082 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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