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Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 390.00 | |
| 50 mg | ¥ 1050.00 | |
| 100 mg | ¥ 1755.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1195768-06-9
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| 分子式 |
C24H24F3N5O5S3
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| 分子量 |
615.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Raf |
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dabrafenib (GSK2118436， 1 μM) 和 GSK1120212（ 0.01 μM）抑制 NRAS 突变克隆中超过 90% 的细胞生长。 GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[2]。 Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移，以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素-6 的激活和/或产生[3]。 Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性的炎症反应[4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长[5]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62. [2]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920. [3]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22. [4]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9. [5]. Sylvie Laquerre, et al. Abstract B88: A selective Raf kinase inhibitor induces cell death and tumor regression of human cancer cell lines encoding B-RafV600E mutation. 2009, EORTC International Conference. Abst B88. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (162.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6242 mL | 8.1212 mL | 16.2425 mL | |
| 5 mM | 0.3248 mL | 1.6242 mL | 3.2485 mL | |
| 10 mM | 0.1624 mL | 0.8121 mL | 1.6242 mL | |
| 50 mM | 0.0325 mL | 0.1624 mL | 0.3248 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62.
[2]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[3]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
[4]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
[5]. Sylvie Laquerre, et al. Abstract B88: A selective Raf kinase inhibitor induces cell death and tumor regression of human cancer cell lines encoding B-RafV600E mutation. 2009, EORTC International Conference. Abst B88.
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COA
