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SB590885
目录号 : SJ-MX0534 别名 : SB-590885; SB 590885 纯度：98.08%

SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM，对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多，对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。

CAS No. :405554-55-4
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规格 价格 货期
10 mg ¥  870.00
50 mg ¥  3635.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
405554-55-4
分子式
C27H27N5O2
分子量
453.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM，对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多，对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。
相关靶点

Raf
作用通路

MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Kd
B-Raf [1] c-Raf [1] B-Raf [2]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.16 nM 1.72 nM 0.3 nM
体外研究 (In Vitro)

SB590885 对 B-Raf 的选择性显著高于 c-Raf，Ki 值分别为 0.16 nM 和 1.72 nM。SB590885 是一种比先前描述的 Raf/VEGFR 激酶抑制剂BAY 439006 (突变 B-Raf 的 Ki=38 nM，c-Raf 的 Ki = 6 nM) 更有效的抑制剂。SB590885 对其他 46 种激酶表现出有效的选择性。与多激酶抑制剂 BAY43-9006 不同，SB-590885 以活性构型稳定了致癌 B-Raf 激酶结构域 [1]。

在表达 B-Raf V600E 的 Colo205，HT29，A375P，SKMEL28 和 MALME-3M 细胞中，SB590885  处理可有效抑制 ERK 磷酸化，EC50 分别为 28 nM，58 nM，290 nM，58 nM 和 190 nM，并持续抑制细胞增殖，EC50 分别为 0.1 μM，0.87 μM，0.37 μM，0.12 μM 和 0.15 μM。SB590885 通过 BRAF 突变选择性方式降低黑色素瘤细胞系的锚定非依赖性生长 [1]。

SB590885 对 B-Raf 具有较高的亲和力，Kd 为 0.3 nM [2]。

大多数携带 BRAF V600E 突变而缺乏 CDK4 突变的黑色素瘤细胞系 (451Lu、WM35和WM983) 对 SB590885 高度敏感，IC50 <1 μM。基因组扩增导致的细胞周期蛋白 D1 水平增加介导了 B-Raf V600E 突变黑色素瘤的 SB590885 耐药 [3]。
体内研究 (In Vivo)

SB590885 可有效降低表达突变型 B-Raf 的 A375P 黑色素瘤细胞建立的小鼠异种移植瘤的成瘤能力，并适度抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. King AJ, et al. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105.

[2]. Takle AK, et al. The identification of potent and selective imidazole-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381.

[3]. Smalley KS, et al. Increased cyclin D1 expression can mediate BRAF inhibitor resistance in BRAF V600E-mutated melanomas. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (11.02 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2049 mL 11.0244 mL 22.0488 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2049 mL 4.4098 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1024 mL 2.2049 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.08%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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