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Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 255.00 | |
| 50 mg | ¥ 700.00 | |
| 100 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
755037-03-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H15ClF4N4O3
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| 分子量 |
482.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；Autophagy；PDGFR；Raf；RET；Tie；FGFR；c-Kit
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM。在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导。Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体，IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值， IC50 为 大约 3 nM。Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM [1]。 Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5 μM。Regorafenib随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Regorafenib在10-100 mg/kg剂量范围内有效抑制Colo-205异种移植物的生长，在10 mg/kg剂量时，第14天TGI可达到75%。在MDA-MB-231模型中，Regorafenib在低至3 mg/kg时的剂量时疗效显著，TGI为81%，剂量为10和30 mg/kg时TGI增加到93%，肿瘤达到停滞[1]。 在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性，表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小。Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255. [2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
97 mg/mL (200.90 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0712 mL | 10.3558 mL | 20.7117 mL | |
| 5 mM | 0.4142 mL | 2.0712 mL | 4.1423 mL | |
| 10 mM | 0.2071 mL | 1.0356 mL | 2.0712 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2071 mL | 0.4142 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.
[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
