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Dabrafenib (GSK2118436)
目录号 : SJ-MX0067A 别名 : GSK2118436A; GSK 2118436A; GSK-2118436A; GSK 2118436 中文名称 : 达拉菲尼 纯度：99.23%

Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 B-RafV600E 的 IC50 为 0.7 nM，作用于 B-Raf(wt) 和 c-Raf 效果分别低 7 和 9 倍。

CAS No. :1195765-45-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  390.00
50 mg ¥  1050.00
100 mg ¥  1755.00
200 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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Dabrafenib (GSK2118436) 的其他形式产品 Dabrafenib Mesylate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1195765-45-7
分子式
C23H20F3N5O2S2
分子量
519.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 B-RafV600E 的 IC50 为 0.7 nM，作用于 B-Raf(wt) 和 c-Raf 效果分别低 7 和 9 倍。
相关靶点
Raf
作用通路
MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
B-RafV600E [1] B-RafWT [1] C-RAF [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.7 nM 5.2 nM 6.3 nM
体外研究 (In Vitro)

Dabrafenib (GSK2118436；1 μM) 和 GSK1120212 (0.01 μM) 抑制 NRAS 突变克隆中超过 90% 的细胞生长。 Dabrafenib 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化 [2]。

Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移，以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白细胞介素-6 的激活和/或产生 [3]。

Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性的炎症反应 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Dabrafenib (口服) 抑制 B-RafV600E 突变的黑色素瘤 (A375P) 的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射 Dabrafenib，同样能抑制肿瘤生长 [5]。
参考文献

[1]. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62.

[2]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.

[3]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.

[4]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.

[5]. Sylvie Laquerre, et al. Abstract B88: A selective Raf kinase inhibitor induces cell death and tumor regression of human cancer cell lines encoding B-RafV600E mutation. 2009, EORTC International Conference. Abst B88. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.47 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9247 mL 9.6235 mL 19.2471 mL
5 mM 0.3849 mL 1.9247 mL 3.8494 mL
10 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9247 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1925 mL 0.3849 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.23%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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