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CDK

CDK

细胞周期蛋白依赖性激酶

 

细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（CDKs）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。

CDKs(细胞周期蛋白依赖激酶) 是由于其在调节细胞周期中的作用而首次被发现的丝氨酸-苏氨酸激酶，它也参与调节转录、mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是相对较小的蛋白质，分子量范围为34 - 40 kda，仅包含激酶结构域。根据定义，CDK与一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白结合。

 

没有cyclin，CDK的激酶活性很小，只有cyclin-CDK复合物是一种活性激酶。CDK和cyclin结合形成异二聚体，其中CDK为催化亚基，cyclin为调节亚基。不同的cyclin-CDK复合物，通过CDK活性，催化不同底物磷酸化，从而调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。目前已知的细胞周期蛋白依赖激酶（CDK1-20）约有20种，其中CDK1、4、5参与细胞周期，CDK7、8、9、11与转录相关。

 

CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定，并且大多数调控是在翻译后。CDK的活性依赖于其正调节亚基cyclin的顺序性表达和其负调节亚基CKI（cyclin dependent kinase inhibitor，CDK抑制因子）的浓度。同时，CDK的活性还受到磷酸化和去磷酸化，以及癌基因和抑癌基因的调节。

 

CDKs的研究可追溯到上世纪70年代，目前CDK家族的抑制剂，以CDK4/6抑制剂最为成功，与该激酶位于细胞周期中的位置和作用自然密不可分。CDK4/6抑制剂，通过抑制CDK4/6的活性，阻断细胞从G1期到S期的进程，降低肿瘤细胞系的细胞增殖，抑制细胞异常复制。

CDK相关产品（261）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0987 A-674563 hydrochloride

A-674563 hydrochloride 是一种 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。 A-67453 抑制 PKA 和 CDK2 的活性，Ki 值分别为 16 nM 和 46 nM。
SJ-MX6006 (E/Z)-Zotiraciclib

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
SJ-MX9799 Avotaciclib Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
SJ-MX9799A Avotaciclib trihydrochloride Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
SJ-MX7886 Casein Kinase inhibitor A51

Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 也是 CDK7 和 CDK9 抑制剂，Kd 值分别为 1.3 nM 和 4 nM。Casein Kinase inhibitor A51 通过抑制 CK1α 而显著增加 p53 蛋白水平，同时优先降低 Myc 和 Mcl1 的超级增强子转录，从而诱导白血病细胞的选择性凋亡。Casein Kinase inhibitor A51 具有抗白血病活性。
SJ-MX0066B Abemaciclib (LY2835219) mesylate 甲磺酸阿贝西尼

Abemaciclib (LY2835219) mesylate是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0033A Palbociclib monohydrochloride 帕博西尼单盐酸盐

Palbociclib monohydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib monohydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0741 BMS-265246

BMS-265246 是 CDK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 6 nM 和 9 nM，作用于 CDK1/2 比作用于 CDK4 选择性高 25 倍。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
SJ-MX0033B Palbociclib (PD0332991) Isethionate 帕博西尼羟乙基磺酸盐

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX0138B Ribociclib hydrochloride 瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM，对cyclin B/CDK1复合体的活性低于其1000倍，Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride)可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0138A Ribociclib (LEE011) 瑞博西尼

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0849 YKL-5-124

YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
SJ-MX0893 K03861

K03861 (AUZ 454, AUZ454) 是一个 II 型 CDK2 抑制剂，作用于 CDK2WT、CDK2C118L、CDK2A144C、 CDK2C118L/A144C 和 CDK2C118L/A144C-Cyclin B 的 Kd 分别为 50 nM、18.6 nM、15.4 nM、9.7 nM 和 134.1 nM。
SJ-MX0704 BIO

BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，无细胞试验中抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。BIO 对 GSK 的抑制导致 Wnt 信号通路的激活和人类和小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 的持续多能性。BIO 被证明能维持人类和小鼠胚胎干细胞的自我更新。BIO 也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 值为 30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
SJ-MX0614 SR-4835

SR-4835 是有效、高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835  与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
SJ-MX0325 Pemrametostat (GSK3326595)

Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。
SJ-MX0131 Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965) 是一种强效和选择性 CDK 抑制剂，选择性抑制 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9，IC50 值分别为1、1、3 和 4nM；Dinaciclib 可也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。Dinaciclib 可通过激活 caspases-8 和 caspases-9 来诱导细胞凋亡。Dinaciclib 可通过抑制 KRAS 下游的 RAL 通路发挥抑癌作用。
SJ-MX0214 Ro-3306

Ro-3306 是一种有效、ATP 竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM，110 nM 和 340 nM。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
SJ-MX0529 Roscovitine (Seliciclib)

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种具有细胞渗透性、具有口服活性的，选择性的 CDK 抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。
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