010506,01070H01,010A0201,010I0ζ01,010J0S01,010I0B01,0D01,0D05
(E/Z)-Zotiraciclib
目录号 : SJ-MX6006 别名 : (E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317 纯度:98.06%

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2JAK2FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。

CAS No. :937270-47-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  245.00
5 mg ¥  570.00
10 mg ¥  830.00
50 mg ¥  2525.00
100 mg ¥  3860.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
937270-47-8
分子式
C23H24N4O
分子量
372.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2JAK2FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。

相关靶点
CDK;JAK;FLT3
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;JAK/STAT Signaling;Stem Cell/Wnt;Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
CDK2 [1] JAK2 [1] FLT3 [1]
13 nM 73 nM 56 nM

 

体外研究 (In Vitro)

(E/Z)-Zotiraciclib (0-10 μM) 对 CDK2、JAK2 和 FLT3 有明显抑制作用,IC50 分别为 13、73 和 56 nM [1]
(E/Z)-Zotiraciclib (0-10 μM;48 小时) 抑制癌细胞增殖 [1]
(E/Z)-Zotiraciclib (8-1000 nM;24 小时) 在 HCT-116 细胞和 MV4-11 细胞中对 CDK2 生物标志物 pRb 有抑制作用,IC50 值为 0.13 μM [1]

体内研究 (In Vivo)

(E/Z)-Zotiraciclib (50 和 75 mg/kg;p.o.;每日 1 次,连续 3 周) 抑制肿瘤生长 [1]
(E/Z)-Zotiraciclib (15 和 75 mg/kg;p.o.,每天 1 次,2 天休息 5 天;i.p.,每天 1 次,5 天休息 5 天) 通过两种方式抑制肿瘤生长 [1]

参考文献

[1]. William AD, et al. Discovery of kinase spectrum selective macrocycle (16E)-14-methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a potent inhibitor of cyclin dependent kina

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
26.5 mg/mL (71.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6849 mL 13.4243 mL 26.8485 mL
5 mM 0.5370 mL 2.6849 mL 5.3697 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3424 mL 2.6849 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5370 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.06%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。