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Pemrametostat (GSK3326595)
目录号 : SJ-MX0325 别名 : EPZ015938; EPZ 015938; EPZ-015938; GSK 3326595; GSK-3326595 纯度：99.70%

Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。

CAS No. :1616392-22-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1680.00
100 mg ¥  3160.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1616392-22-3
分子式
C24H32N6O3
分子量
452.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。
相关靶点
Histone Methyltransferase；SARS-CoV；Apoptosis；CDK
作用通路
Epigenetics；Anti-infection；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

PRMT5 [1]
体外研究 (In Vitro)

Pemrametostat (GSK3326595) (10-100 nM；24-72 小时) 通过减弱 ACE2-RBD 相互作用抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 细胞和 A549 细胞 [1]。

Pemrametostat (GSK3326595) (100 nM；12 小时) 诱导腹腔巨噬细胞向 IFN-γ 诱导的 M1 型极化 [2]。

Pemrametostat (GSK3326595) (0.15-10 μM；72 小时) 诱导 MCL 细胞死亡 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Pemrametostat (GSK3326595) (5 mg/kg) 增加肝脏甘油三酯水平而不影响 LDL 受体敲除小鼠的动脉粥样硬化 [2]。

Pemrametostat (GSK3326595) (25-50 mg/kg) 增强抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫检查点治疗 (ICT) 在髓细胞瘤转基因启动 (MYC-ON) 小鼠肝细胞癌 (HCC) 中的疗效 [4]。
参考文献

[1]. Che Y, et al. Exploiting PRMT5 as a target for combination therapy in mantle cell lymphoma characterized by frequent ATM and TP53 mutations [J]. Blood cancer journal, 2023, 13(1): 27. 

[2]. Zhang Y, et al. PRMT5 inhibition induces pro‐inflammatory macrophage polarization and increased hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis in mice [J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2023, 27(8): 1056-1068.

[3]. Li Z, et al. GSK3326595 is a promising drug to prevent SARS-CoV-2 Omicron and other variants infection by inhibiting ACE2-R671 di-methylation [J]. Journal of Medical Virology, 2023, 95(1): e28158.

[4]. Luo Y, et al. Myelocytomatosis-protein arginine N-methyltransferase 5 Axis defines the tumorigenesis and immune response in hepatocellular carcinoma [J]. Hepatology, 2021, 74(4): 1932-1951.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
91 mg/mL (201.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.70%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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