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PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 715.00 | |
| 10 mg | ¥ 1145.00 | |
| 50 mg | ¥ 3370.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
952021-60-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H25N7O2
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| 分子量 |
419.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)；VEGFR；Src；c-Fms；Aurora Kinase；FGFR；FLT3；RET；CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF 477736 对于 CDK1 是一种活性较差的抑制剂 (Ki=9.9 μM，是 Chk1 的 20000 倍) [1]。 PF 477736 用浓度 0.01-1 μM 处理 16 小时，可剂量依赖性地消除 CA46 细胞中喜树碱诱导的 DNA 损伤位点 [1]。 PF 477736 (10-48 小时) 消除吉西他滨诱导的 S 期阻滞并诱导 HT29 细胞中的凋亡细胞死亡增加 [1]。 PF 477736 用浓度 180-540 nM 处理 4-48 小时，可增强吉西他滨对 HT29 细胞的细胞毒性呈剂量和时间依赖性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF 477736 以 4-60 mg/kg 浓度通过腹腔注射方式用药，每天一次或每天两次，共四次治疗，可增强吉西他滨在 Colo205 异种移植物中的抗肿瘤活性 [1]。 PF 477736 以 15 和 30 mg/kg 浓度通过腹腔注射方式用药，可诱导组蛋白 H3 磷酸化和 DNA 损伤并增加体内细胞凋亡 [1]。 PF 477736 以 4 mg/kg 浓度下通过静脉注射方式用药，可在大鼠中表现出较低的全身血浆清除率 (11.8 mL/min/kg) 和终末半衰期 (2.9 小时) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (200.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3839 mL | 11.9195 mL | 23.8390 mL | |
| 5 mM | 0.4768 mL | 2.3839 mL | 4.7678 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1920 mL | 2.3839 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2384 mL | 0.4768 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
