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Dinaciclib (SCH727965)
目录号 : SJ-MX0131 别名 : SCH 727965; SCH-727965 纯度：99.89%

Dinaciclib (SCH727965) 是一种强效和选择性 CDK 抑制剂，选择性抑制 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9，IC50 值分别为1、1、3 和 4nM；Dinaciclib 可也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。Dinaciclib 可通过激活 caspases-8 和 caspases-9 来诱导细胞凋亡。Dinaciclib 可通过抑制 KRAS 下游的 RAL 通路发挥抑癌作用。

CAS No. :779353-01-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  730.00
10 mg ¥  1135.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
779353-01-4
分子式
C21H28N6O2
分子量
396.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dinaciclib (SCH727965) 是一种强效和选择性 CDK 抑制剂，选择性抑制 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9，IC50 值分别为1、1、3 和 4nM；Dinaciclib 可也会阻断胸甘 (dThd) DNA 整合。Dinaciclib 可通过激活 caspases-8 和 caspases-9 来诱导细胞凋亡。Dinaciclib 可通过抑制 KRAS 下游的 RAL 通路发挥抑癌作用。
相关靶点
CDK；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
CDK2 [1] CDK5 [1] CDK1 [1] CDK9 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1 nM 1 nM 3 nM 4 nM
体外研究 (In Vitro)

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的 DNA 复制抑制剂，可阻断 A2780 细胞中的胸苷 (dThd) DNA 掺入，IC50 为 4 nM。 Dinaciclib (100 nM) 抑制视网膜母细胞瘤 (Rb) 肿瘤抑制蛋白的磷酸化并诱导 p85 PARP caspase 裂解产物的积累 [1]。

Dinaciclib (SCH727965) 以剂量依赖性方式抑制胰腺癌细胞的体外细胞生长。在与 Dinaciclib 孵育 72 小时后，MIAPaCa-2 和 Pa20C 细胞的 GI50 分别约为 10 和 20 nM。这些结果与 Dinaciclib 在其他癌细胞系中的研究一致。在软琼脂测定中，5 至 10 nM 的 Dinaciclib 可显著减少 MIAPaCa-2 细胞的集落形成和不依赖贴壁的生长。此外，使用 BD FluoroChrom、mdified Boyden Chamber 和伤口愈合试验证明，从 2-5 nM 开始的 Dinaciclib 浓度显著降低了 Pa20C 和 MIAPaCa-2 细胞的体外细胞迁移 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg；腹腔注射) 分别导致 70%、70%、89% 和 96% 的肿瘤抑制； Dinaciclib (SCH 727965) 耐受性良好，最高剂量组的最大体重减轻为 5%。 Dinaciclib 在小鼠中的血浆半衰期短。腹腔内给予 5 mg/kg Dinaciclib 的剂量，在小鼠中的血浆半衰期约为 0.25 小时 [1]。

使用 Dinaciclib (SCH727965) 治疗，每周两次腹腔注射在 10/10 (100%) 测试的低通道皮下胰腺异种移植物中，4 周 40 mg/kg 的剂量会导致显著的肿瘤生长抑制 (TGI) [2]。
参考文献

[1]. Parry D, et al. Dinaciclib (SCH 727965), a novel and potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Aug;9(8):2344-53.  

[2]. Feldmann G, et al. Cyclin-dependent kinase inhibitor Dinaciclib (SCH727965) inhibits pancreatic cancer growth and progression in murine xenograft models. Cancer Biol Ther. 2011 Oct 1;12(7):598-609.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (199.25 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5221 mL 12.6107 mL 25.2213 mL
5 mM 0.5044 mL 2.5221 mL 5.0443 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2611 mL 2.5221 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.89%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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