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Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 395.00 | |
| 10 mg | ¥ 585.00 | |
| 50 mg | ¥ 1865.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
186692-46-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H26N6O
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| 分子量 |
354.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Roscovitine (Seliciclib) 对一些细胞周期蛋白依赖性激酶表现出高效率和高选择性。用 25 种高度纯化的激酶 (包括蛋白激酶 A、G 和 C 异构体、肌球蛋白轻链激酶、酪蛋白激酶 2、IR 酪氨酸激酶、c-src、v-abl) 研究了 Roscovitine 的激酶特异性，结果发现 Roscovitine 不会显著抑制大多数激酶， 仅 Cdc2、Cdk2 和 Cdk5 被显著抑制 (IC50 值分别为 0.65、0.7 和 0.2 μM)。Roscovitine 对 Cdk4k 和 Cdk6 的抑制非常差 (IC50>100 μM)。细胞外调节激酶 ERK1 和 ERK2 被抑制，IC50 分别为 34 μM 和 14 μM。Roscovitine 抑制哺乳动物细胞系的增殖，平均 IC50 为 16 μM [1]。 Roscovitine 通过上调 E-cadherin 降低 CDK5 和 p35 的水平，但下调 Vimentin 和 Collagen IV。此外，Roscovitine 抑制高糖培养的 NRK52E 细胞迁移和侵袭的能力 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Roscovitine 减少糖尿病大鼠的肾小管间质纤维化。 Roscovitine 在糖尿病大鼠中通过 ERK1/2/PPARγ 途径有效减少肾小管间质纤维化 [2]。 Roscovitine (16.5 mg/kg) 显著降低肿瘤生长速度并提高治疗小鼠的存活率。并且 Roscovitine 治疗可以使一只小鼠肿瘤完全消失；此外，在完成治疗后 5 个月，未发现该小鼠的肿瘤再生长。用 Roscovitine 和对照小鼠治疗的小鼠之间小鼠体重没有显著差异，两组之间的行为差异也可以忽略不计。这些结果表明，Roscovitine 可有效用作 HPV +头颈癌的选择性肿瘤生长抑制剂 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (200.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8213 mL | 14.1064 mL | 28.2127 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8213 mL | 5.6425 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4106 mL | 2.8213 mL | |
| 50 mM | 0.0564 mL | 0.2821 mL | 0.5643 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
