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Roscovitine (Seliciclib)
目录号 : SJ-MX0529 别名 : Seliciclib; CYC202; CYC 202；CYC-202；R-roscovitine 纯度：99.74%

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种具有细胞渗透性、具有口服活性的，选择性的 CDK 抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。

CAS No. :186692-46-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  395.00
10 mg ¥  585.00
50 mg ¥  1865.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
186692-46-6
分子式
C19H26N6O
分子量
354.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种具有细胞渗透性、具有口服活性的，选择性的 CDK 抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。
相关靶点

CDK
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
CDK5/p35 [1] Cdc2/CyclinB [1] CDK2/CyclinA [1] CDK2/CyclinE [1] ERK2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.16 μM 0.65 μM 0.7 μM 0.7 μM 14 μM
体外研究 (In Vitro)

Roscovitine (Seliciclib) 对一些细胞周期蛋白依赖性激酶表现出高效率和高选择性。用 25 种高度纯化的激酶（包括蛋白激酶 A、G 和 C 异构体​​、肌球蛋白轻链激酶、酪蛋白激酶 2、IR 酪氨酸激酶、c-src、v-abl）研究了Roscovitine 的激酶特异性，结果发现 Roscovitine 不会显著抑制大多数激酶， 仅 Cdc2、Cdk2 和 Cdk5 被显著抑制（IC50 值分别为 0.65、0.7 和 0.2 μM）。Roscovitine 对 Cdk4k 和 Cdk6 的抑制非常差（IC50>100 μM）。细胞外调节激酶 ERK1 和 ERK2 被抑制，IC50 分别为 34 μM 和 14 μM。Roscovitine 抑制哺乳动物细胞系的增殖，平均 IC50 为 16 μM [1]。

Roscovitine 通过上调 E-cadherin 降低 CDK5 和 p35 的水平，但下调 Vimentin 和 Collagen IV。此外，Roscovitine抑制高糖培养的 NRK52E 细胞迁移和侵袭的能力 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Roscovitine减少糖尿病大鼠的肾小管间质纤维化。 Roscovitine在糖尿病大鼠中通过ERK1/2/PPARγ途径有效减少肾小管间质纤维化 [2]。

Roscovitine（16.5 mg/kg）显着降低肿瘤生长速度并提高治疗小鼠的存活率。引人注目的是，Roscovitine治疗可以使一只小鼠完全肿瘤消失（25％）；此外，在完成治疗后5个月，未发现该小鼠的肿瘤再生长。用Roscovitine和对照小鼠治疗的小鼠之间小鼠体重没有显着差异，两组之间的行为差异也可以忽略不计。这些结果表明，Roscovitine可有效用作HPV +头颈癌的选择性肿瘤生长抑制剂 [3]。
参考文献

[1]. Meijer L, et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 1997 Jan 15;243(1-2):527-36.

[2]. Bai X, et al. CDK5 promotes renal tubulointerstitial fibrosis in diabetic nephropathy via erk1/2/pparγ pathway. Oncotarget. 2016 Apr 27.

[3]. Gary C, et al. Selective antitumor activity of roscovitine in head and neck cancer. Oncotarget. 2016 May 23.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
71 mg/mL (200.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8213 mL 14.1064 mL 28.2127 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8213 mL 5.6425 mL
10 mM 0.2821 mL 1.4106 mL 2.8213 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2821 mL 0.5643 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.74%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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