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Palbociclib (PD0332991) Isethionate
目录号 : SJ-MX0033B 别名 : PD 0332991 isethionate; PD-0332991 isethionate; PD0332991 isethionate; Palbociclib Isethionate 中文名称 : 帕博西尼羟乙基磺酸盐 纯度：99.04%

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

CAS No. :827022-33-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  380.00
10 mg ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
827022-33-3
分子式
C26H35N7O6S
分子量
573.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Palbociclib (PD0332991) Isethionate 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib (PD0332991) Isethionate 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
相关靶点
CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
CDK4/CyclinD3 [1] CDK4/CyclinD1 [1] CDK6/CyclinD2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
9 nM 11 nM 16 nM
体外研究 (In Vitro)

Palbociclib Isethionate (0-1 μM；24 小时) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser795 位点的 Rb 磷酸化，IC50 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo -205 结肠癌中 Ser780 和 Ser795 磷酸化的影响 [1]。

Palbociclib Isethionate (0-10 μM；24 小时) 仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞 [1]。

Palbociclib Isethionate (500 nM；7 天) 增加同源基因的表达 (H2d1、H2k1，和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中 [2]。

Palbociclib Isethionate (0-1 μM；6 天) 抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC50 值范围为 4 nM-1 μM [3]。

Palbociclib Isethionate (0-1 μM；3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC50 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Palbociclib isethionate (口服；75 或 150 mg/kg；每日一次；持续 14 天) 可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长 [1]。

Palbociclib isethionate (口服；90 mg/kg kg；每日一次；持续 12 天) 减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应 [2]。

Palbociclib isethionate (口服给药；100 mg/kg；每日一次；持续 1 周) 在肝癌基因工程镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用 [4]。
参考文献

[1]. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. 

[2]. Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475.  

[3]. Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. 

[4]. Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (17.43 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
5 mg/mL (8.72 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7432 mL 8.7160 mL 17.4319 mL
5 mM 0.3486 mL 1.7432 mL 3.4864 mL
10 mM 0.1743 mL 0.8716 mL 1.7432 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1743 mL 0.3486 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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