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Ribociclib (LEE011)
目录号 : SJ-MX0138A 别名 : LEE-011; LEE 011 中文名称 : 瑞博西尼 纯度：99.93%

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1211441-98-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  425.00
25 mg ¥  1500.00
100 mg ¥  3600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1211441-98-3
分子式
C23H30N8O
分子量
434.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍， Ribociclib (LEE011) 可以引起细胞周期停滞和细胞衰老，具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点
CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
CDK4[1] CDK6[1]
Cell-free assay Cell-free assay
10 nM 39 nM
体外研究 (In Vitro)

Ribociclib (LEE011)是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种细胞的贴壁生长，平均IC50值为307 nM。Ribociclib (LEE011)治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）并证明对CDK4 / 6抑制敏感，导致细胞在细胞周期的G0/G1期的剂量依赖性积累。这种G0/G1停滞分别在Ribociclib (LEE011)浓度为100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）时变得显著[2]。
体内研究 (In Vivo)

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植的CB17免疫缺陷小鼠，每日一次给药Ribociclib（LEE011; 200 mg/kg）或对照。结果发现在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，给药Ribociclib后，在整个21天内肿瘤生长显著延迟（p <0.0001）[2]。
细胞实验
细胞系[2] BE2C, EBC1, IMR5, SKNAS
使用浓度 100 nM~10 μM
孵育时间 96小时
实验方法 细胞周期检测：细胞系以三复孔的形式铺在35 mm的dishes中，24小时候后用指定浓度的Ribociclib (LEE011)或者DMSO来处理细胞。温育细胞96小时后，收集细胞并用70%的乙醇固定细胞。然后用PBS冲洗细胞，最后用1 μg/μl FxViolet对细胞进行染色并使用 Attune Acoustic Focusing Cytometer进行细胞计数。
动物实验
动物模型[2] BE2C, NB-1643或EBC1移植的CB17 SCID -/-肿瘤小鼠。
给药剂量 ~200 mg/kg 每天，共21天
给药方式 口服
实验方法 将BE2C，NB-1643或EBC1细胞系衍生的异种移植物皮下植入CB17 SCID -/- 小鼠的右胁腹。然后将携带200-600 mm3的移植肿瘤的动物随机分配，每天用200 mg/kg 的Ribociclib（n=10）或载体（0.5 mg 甲基纤维素，n=10）对小鼠进行口服给药，共21天。根据公式（π/6）×d2在整个治疗期间定期确定肿瘤负荷，其中d表示通过卡尺测量获得的平均肿瘤直径。
参考文献

[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (46.03 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3013 mL 11.5064 mL 23.0128 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3013 mL 4.6026 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3013 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2301 mL 0.4603 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS

[1]. Antonio M, et al. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal? NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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