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SR-4835 是有效、高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1130.00 | |
| 25 mg | ¥ 2250.00 | |
| 50 mg | ¥ 3610.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2387704-62-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H20Cl2N10O
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| 分子量 |
499.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SR-4835 是有效、高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CDK；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR-4835 用浓度 90 nM 处理 0.5-48 小时，可抑制 ATM 和 RAD51 蛋白水平 [1]。 SR4835 抑制 CDK12/CDK13，触发内含子多聚腺苷酸化位点切割并抑制核心 DNA 损伤反应蛋白的表达 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SR-4835 具有有效的体内抗 TNBC 活性，并增强了顺铂、伊立替康和奥拉帕尼的抗癌活性，这些都是 TNBC 的标准治疗方法。SR-4835 在小鼠长期给药后耐受性良好。SR-4835 与 DNA 损伤化疗药物协同作用 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (50.06 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0026 mL | 10.0128 mL | 20.0256 mL | |
| 5 mM | 0.4005 mL | 2.0026 mL | 4.0051 mL | |
| 10 mM | 0.2003 mL | 1.0013 mL | 2.0026 mL | |
| 50 mM | 0.0401 mL | 0.2003 mL | 0.4005 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
