PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。

1400W dihydrochloride 是高效的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，与 iNOS 缓慢、紧密地结合，具有选择性，Ki 值为 7 nM。

Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2，Lp-PLA2) 抑制剂，其 IC50 为 0.25 nM。 

PCC0208009 是 IDO 有效的抑制剂，其在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 4.52 nM。PCC0208009 通过调节 ACC 和杳仁核的突触可塑性来减轻神经性疼痛和合并症。

Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤，血小板聚集和核苷的膜转运。

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂，在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。

Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L -型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein，P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物，是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。Cladribine对增殖细胞和非分裂淋巴细胞均表现出选择性细胞毒性，还表现出免疫抑制活性。

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂，IC50为18 nM，它可用于治疗肺动脉高血压（PAH）。

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的和选择性的胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂，强烈抑制CETP介导的胆固醇酯和甘油酸三脂转运，IC50值分别为16 nM和29 nM。Anacetrapib 作用于 rhCETP 和突变CETP(C13S)，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。Anacetrapib可强效降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平和增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇水平，且无任何副作用，目前被用来治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症。

Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS)，并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂，IC50为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压（PAH）的潜力。

BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 FABP4 的抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

TT0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂，对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种由环氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物，也是一种最具生物活性和研究最为广泛的前列腺素。Prostaglandin E2 (PGE2) 参与广泛的身体功能，如平滑肌的收缩和松弛，血管的扩张和收缩，血压的控制和炎症的调节。

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。