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Setanaxib (GKT137831)
目录号 : SJ-MX0254 别名 : GKT831; GKT 831; GKT-831; GKT 137831; GKT-137831 纯度：98.17%

Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。

CAS No. :1218942-37-0
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规格 价格 货期
2 mg ¥  520.00
5 mg ¥  805.00
10 mg ¥  1260.00
50 mg ¥  3370.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1218942-37-0
分子式
C21H19ClN4O2
分子量
394.85
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。
相关靶点

NADPH Oxidase；Ferroptosis
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域
心血管
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
Nox1 [1] Nox2 [1] Nox4 [1] Nox5 [1]
140±40 nM 1750±700 nM 110±30 nM 410±100 nM
体外研究 (In Vitro)

GKT137831 是一种有效的 Nox1/4 抑制剂 (Kis=140±40/110±30 nM) [1]。

在常氧或缺氧暴露的 72 小时内施用 Setanaxib (GKT137831)，发现可在常氧条件下以 Setanaxib (20 μM) 减弱 HPASMC 增殖，但对常氧 HPAEC 的增殖没有影响。 在预防范式中，Setanaxib (GKT137831) 在 5 和 20 μM 时减弱缺氧诱导的 HPASMC 和 HPAEC 增殖。 测量 PCNA 表达或手动细胞计数的细胞增殖补充测定证实 Setanaxib (GKT137831) 减弱缺氧诱导的肺血管细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在 CCl4 注射的后半段，一些小鼠每天接受 Setanaxib (GKT137831) 治疗。与 WT 小鼠相比，CCl4 诱导的肝纤维化在 SOD1mu 中更为明显。Setanaxib (GKT137831) 治疗可减轻 SOD1mu 和 WT 小鼠的肝纤维化。在用 Setanaxib (GKT137831) 治疗的 SOD1mu 小鼠中，增加的肝脏 α-SMA 表达显著降低，达到与给予 NOX1/4 抑制剂的 WT 小鼠相似的水平 [1]。

在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺 PPARγ 和 TGF-β 表达的改变 [2]。

在糖尿病载脂蛋白 E 不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d；口服) 减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化 [3]。
参考文献

[1]. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012 Dec;56(6):2316-27.  

[2]. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012 Nov;47(5):718-26. 

[3]. Gray SP, et al. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (197.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2533 mL 0.5065 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.17%

SDS
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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