T0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂，对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
| Cas No. |
293754-55-9
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| 分子式 |
C17H12F9NO3S
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| 分子量 |
481.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
T0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂，对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Liver X Receptor (LXR)；Farnesoid X Receptor (FXR)；ROR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
T0901317 (5-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性和时间依赖性方式显著抑制 CaOV3、SKOV3、A2780 (人卵巢癌细胞系) 的细胞增殖 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
T0901317 (10 mg/kg/天；口服；持续 12 周) 抑制动脉粥样硬化的进展 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0776 mL | 10.3879 mL | 20.7758 mL | |
| 5 mM | 0.4155 mL | 2.0776 mL | 4.1552 mL | |
| 10 mM | 0.2078 mL | 1.0388 mL | 2.0776 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2078 mL | 0.4155 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
