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PF-06282999
目录号 : SJ-MX1051 别名 : PF 06282999; PF06282999 纯度：98.60%

PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。

CAS No. :1435467-37-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2250.00
50 mg ¥  3725.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1435467-37-0
分子式
C13H12ClN3O3S
分子量
325.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。
相关靶点
Glutathione Peroxidase
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target

IC50: 1.9 μM (MPO， PS-stimulated human whole blood) [1]
体外研究 (In Vitro)

PF-06282999 (Compound 8) 是一种有效的选择性髓过氧化物酶抑制剂。 估计血浆中总 PF-06282999 浓度的 EC50 为 3.8 μM，这与人类全血测定中获得的 IC50 值 1.9 μM 非常吻合 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠、大鼠、狗和猴子中更详细地检查了 PF-06282999 的体内药代动力学，其中证明它在小鼠 (10.1 mL/min/kg)、狗 (3.39 mL/min/kg) 中具有低 CLp、猴子 (10.3 mL/min/kg) 和大鼠 (41.8 mL/min/kg) 具有中度 CLp。四种物种的终末血浆消除半衰期 (t1/2) 范围为 0.75 至 3.3 小时。大约 26-32% 的静脉注射剂量的 PF-06282999 在大鼠、狗和猴子尿液中以原形排泄，其中还显示其分布良好，稳态分布体积 (Vdss) 范围为在小鼠、大鼠、狗和猴子中为 0.5-2.1 L/kg。口服给药后，PF-06282999 迅速并在小鼠、大鼠、狗和猴子体内吸收良好 (Tmax=0.78-1.70 小时)，口服生物利用度值分别为 100%、86%、75% 和 76% [1]。

F-06282999 与临床前物种和人类的血浆蛋白中度结合。 PF-06282999 的血液/血浆比率在小鼠、大鼠、狗、猴子和人中分别为1.1、1.1、0.91、1.2 和 0.94，表明 PF-06282999 平均分布在血浆和红细胞中 [2]。
激酶实验

将测试化合物与用细菌 LPS 刺激的人全血孵育 4 小时，然后在固定的抗 MPO 抗体包被的平板上捕获 MPO。洗涤捕获的 MPO，并使用 Amplex Red 和 H2O2 测定残留的 MPO 活性。
参考文献

[1]. Ruggeri RB, et al. Discovery of 2-(6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)acetamide (PF-06282999): A Highly Selective Mechanism-Based Myeloperoxidase Inhibitor for the Treatment of Cardiovascular Diseases. J Med Chem. 2015 Nov 12;58(21):8513-28.

[2]. Dong JQ, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Thiouracil Derivative PF-06282999, an Orally Bioavailable, Irreversible Inactivator of Myeloperoxidase Enzyme, Across Animals and Humans. Drug Metab Dispos. 2016 Feb;44(2)：209-19.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL (199.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0697 mL 15.3483 mL 30.6965 mL
5 mM 0.6139 mL 3.0697 mL 6.1393 mL
10 mM 0.3070 mL 1.5348 mL 3.0697 mL
50 mM 0.0614 mL 0.3070 mL 0.6139 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.60%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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