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Rivaroxaban
目录号 : SJ-MX0427 别名 : BAY 59-7939; BAY-59-7939; BAY59-7939 中文名称 : 利伐沙班;利伐塞班 纯度:99.73%

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。

CAS No. :366789-02-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  495.00
10 mg ¥  710.00
50 mg ¥  1535.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
366789-02-8
分子式
C19H18ClN3O5S
分子量
435.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rivaroxaban (BAY 59-7939)是一种凝血因子 Xa (FXa)的直接抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为0.4 nM和0.7 nM。

相关靶点

Factor Xa

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
心血管
IC50 & Target
IC50 Ki
FXa [1] FXa [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.7 nM 0.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种口服的、直接的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。 Rivaroxaban 竞争性抑制人 FXa (Ki=0.4 nM),其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 >10 000 倍; 它还抑制凝血酶原酶活性 (IC50=2.1 nM) [2]

Rivaroxaban 在人和兔血浆中 (IC50=21 nM) 比大鼠血浆 (IC50=290 nM) 更有效地抑制内源性 FXa。 它在人血浆中表现出抗凝血作用,使凝血酶原时间 (PT) 加倍,并在 0.23 和 0.69 μM 时活化部分凝血活酶时间 [2]

体内研究 (In Vivo)

Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性直接 FXa 抑制剂,具有出色的体内活性和良好的口服生物利用度 [1]

Rivaroxaban (BAY 59-7939),由静脉注射给药。 在血栓诱导前推注,减少血栓形成(ED50=0.1 mg/kg),抑制 FXa,并依赖于延长 PT 剂量。 PT 和 FXa 在 ED50 受到轻微影响(分别是增加 1.8 倍和抑制32% )。 在 0.3 mg/kg(导致几乎完全抑制血栓形成的剂量)时,Rivaroxaban适度延长 PT(3.2±0.5 倍)并抑制 FXa 活性(65±3%)[2]

参考文献

[1]. Roehrig S, et al. Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19)

[2]. Perzborn E, et al. In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59-7939--an oral, direct Factor Xa inhibitor. J Thromb Haemost. 2005 Mar;3(3):514-21.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (114.71 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2942 mL 11.4710 mL 22.9421 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5884 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2942 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.73%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。