GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。

Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种选择性α1肾上腺素受体受体 和非选择性β肾上腺素受体的双重拮抗剂，用于高血压的治疗。

Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

Vorapaxar (SCH 530348，MK-5348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白 (cardiac myosin) 的小分子调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490 和 711 nM。Mavacamten (MYK-461) 通过降低心肌肌球蛋白重链的 ATP 酶活性 (小鼠心肌肌原纤维的 IC50 值为 0.3 μM) 来抑制调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。肌节收缩抑制剂可能是治疗肥厚型心肌病 (HCM) 的一种有价值的方法。

GSK484 hydrochloride 是苯并咪唑的衍生物，是一种选择性的、可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (peptidylarginine deiminase 4，PAD4) 的抑制剂，GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

Angiotensin II human Acetate 是⼀种⾎管收缩剂，是肾素/⾎管紧张素系统 (renin-angiotensin system，RAS) 的主要⽣物活性肽。Angiotensin II human Acetate 在调节⼈类⾎压中起着核⼼作⽤，主要通过⾎管紧张素 II 与 G 蛋⽩偶联受体 (GPCRs)、⾎管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和⾎管紧张素II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作⽤来介导。

Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，对PHD1， PHD2， PHD3的IC50值分别为480 nM， 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成，而不会产生高血压作用。

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

PF-06282999 是一种有效的、选择性的、不可逆的的髓过氧物酶 (myeloperoxidase，MPO) 抑制剂，可以用于心血管疾病的研究。

1400W dihydrochloride 是高效的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，与 iNOS 缓慢、紧密地结合，具有选择性，Ki 值为 7 nM。

Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2，Lp-PLA2) 抑制剂，其 IC50 为 0.25 nM。 

PCC0208009 是 IDO 有效的抑制剂，其在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 4.52 nM。PCC0208009 通过调节 ACC 和杳仁核的突触可塑性来减轻神经性疼痛和合并症。

Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤，血小板聚集和核苷的膜转运。

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂，在 Huh7 细胞中的 IC50 为 0.3 µM。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。

Setanaxib (GKT137831，GKT831) 是一种双 Nox1/4 抑制剂，对人 Nox1 和 Nox4 的 Ki 值分别为 110 nM 和 140 nM。此外，GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂。