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TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 230.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 845.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 3100.00 | |
| 100 mg | ¥ 4520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
677297-51-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H14N6O2
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| 分子量 |
346.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TG100-115 抑制 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 值分别为 83 和 235 nM，而 PI3Kα 和 PI3Kβ 相对不受影响，IC50 分别为 1.2 和 1.3 mM。作为一般特异性的指标，TG100-115 也被用于检测 133 种蛋白激酶组合，IC50 值均＞1 μM。TG100-115 可有效抑制已知参与心肌梗死的多种介质 (包括血管内皮生长因子和血小板活化因子) 引起的水肿和炎症;相比之下，内皮细胞有丝分裂是缺血损伤后对组织存活至关重要的修复过程 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了将这些体内反应与所关注的分子靶点联系起来，研究通过蛋白印迹分析 Akt 磷酸化 (PI3K 介导的事件) 来监测 PI3K 通路信号。小鼠静脉注射 VEGF 可诱导快速的 Akt 磷酸化，而 TG100-115 预处理可阻断这一反应。TG100-115 的剂量低至 0.5 mg/kg，阻断作用可持续数小时。在初始剂量范围研究中，使用 0.5-10 mg/kg 的 TG100-115 剂量可观察到一般等效的应答，因此研究选择在最低剂量下进行统计学功效检验。再灌注后 30 分钟，TG100-115 单次静脉推注 0.5 mg/kg 的动物与溶剂对照组相比，梗死体积较小。梗死面积占左室总缺血面积的百分比减少 35%。缺血区存活组织增加 37%，直接证明了 PI3Kγ/δ 抑制的心肌保护作用 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9 mg/mL (25.99 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8873 mL | 14.4367 mL | 28.8734 mL | |
| 5 mM | 0.5775 mL | 2.8873 mL | 5.7747 mL | |
| 10 mM | 0.2887 mL | 1.4437 mL | 2.8873 mL | |
| 50 mM | 0.0577 mL | 0.2887 mL | 0.5775 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
