Vorapaxar (SCH 530348，MK-5348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 405.00 | |
| 5 mg | ¥ 835.00 | |
| 10 mg | ¥ 1550.00 | |
| 25 mg | ¥ 3345.00 | |
| 50 mg | ¥ 4720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
618385-01-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H33FN2O4
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| 分子量 |
492.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vorapaxar (SCH 530348，MK-5348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。 |
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| 相关靶点 |
Protease Activated Receptor (PAR) |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
Ki: 8.1 nM (PAR-1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vorapaxar (SCH 530348) 有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 为 47 nM)，以及 haTRAP 诱导的血小板聚集 (IC50 为 25 nM)。 Vorapaxar (SCH 530348) 在人冠状动脉平滑肌细胞 (HCASMC) 中抑制凝血酶诱导的钙一过性改变，Ki 为 1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶引起的胸腺嘧啶核苷的掺入，Ki 为 13 nM [1]。 Vorapaxar (SCH 530348) 是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。Vorapaxar 有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC50=47 nM，也有效抑制 haTRAP 诱导的血小板聚集，IC50=25 nM，但是不抑制其他激动剂如 ADP，胶原蛋白和 PAR-4 激动剂肽诱导的血小板聚集。Vorapaxar对凝血酶原时间 (PT)，部分凝血活酶时间 (PTT)，或活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 没有影响。而且，与非活性对照组相比，Vorapaxar 不会造成出血时间或手术出血增加。Vorapaxar 作用于一些离子通道和受体，包括 PAR-4 受体时，选择性选择性作用于 PAR-1 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vorapaxar (SCH 530348) 分别按 10 mg/kg 和 1 mg/kg 剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为 68% 和 82%。处理大鼠和猴的 Tmax 分别为 3 小时和 1 小时，消除半衰期分别为 5.1 小时和 13 小时，口服生物利用度分别为 33％ 和 86％。在临床前期研究中，Vorapaxar 按超过 0.1 mg/kg 的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制 100％ 凝血酶受体激动剂肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，抑制达 24 小时，在 48 小时有部分恢复发生 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (203.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0301 mL | 10.1506 mL | 20.3013 mL | |
| 5 mM | 0.4060 mL | 2.0301 mL | 4.0603 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0151 mL | 2.0301 mL | |
| 50 mM | 0.0406 mL | 0.2030 mL | 0.4060 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
