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GW3965 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0753 别名 : GW 3965 hydrochloride; GW-3965 hydrochloride 纯度：99.86%

GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于 hLXRα 和 hLXRβ，无细胞试验中 EC50 分别为 190 和 30 nM。

CAS No. :405911-17-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  780.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
405911-17-3
分子式
C33H32Cl2F3NO3
分子量
618.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于 hLXRα 和 hLXRβ，无细胞试验中 EC50 分别为 190 和 30 nM。
相关靶点
Liver X Receptor (LXR)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target
EC50 EC50
hLXRα [1] hLXRβ [1]
Cell-free assay Cell-free assay
190 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

GW3965 hydrochloride 在体外促进表达EGFRvIII 肿瘤细胞的死亡，并增强其有效性。GW3965 hydrochloride 上调胆固醇转运蛋白基因ABCA1和E3泛素连接酶IDOL的表达并降低LDLR水平 [2]。

LXR配体抑制由胶原蛋白或CRP刺激的血小板聚集和钙动员。当用1 μg/ mL CRP刺激血小板时，GW3965 hydrochloride（1 μM或5 μM）对纤维蛋白原结合和P-选择蛋白暴露显示出轻微的抑制作用。但使用更高浓度的GW3965 hydrochloride（10 μM）或T0901317（40 μM），血小板表面纤维蛋白原和P-选择素的水平降低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

GW3965 hydrochloride (40 mg/kg，p.o.) 强烈诱导ABCA1表达并降低LDLR表达，这伴随着59%的肿瘤生长抑制，以及体内GBM细胞凋亡增加25倍 [2]。

GW3965 hydrochloride (2 mg/kg，静脉注射) 能增加出血时间并调节体内血小板血栓的形成 [3]。

GW3965 hydrochloride 诱导STZ大鼠的脊髓，小脑和大脑皮质中神经活性类固醇的增加，但在非病理动物的CNS中却没有。GW3965 hydrochloride 治疗诱导糖尿病动物脊髓中二氢孕酮的增加与髓鞘碱性蛋白表达的增加 [4]。
参考文献

[1]. Collins JL, et al. Identification of a nonsteroidal liver X receptor agonist through parallel array synthesis of tertiary amines. J Med Chem. 2002 May 9;45(10):1963-6.  

[2]. Guo, Deliang., et al. An LXR Agonist Promotes Glioblastoma Cell Death through Inhibition of an EGFR/AKT/SREBP-1/LDLR-Dependent Pathway. Cancer Discovery (2011), 1(5), 442-456.

[3]. Spyridon, Michael., et al. LXR as a novel antithrombotic target. Blood (2011), 117(21), 5751-5761.  

[4]. Mitro, Nico., et al. LXR and TSPO as new therapeutic targets to increase the levels of neuroactive steroids in the central nervous system of diabetic animals. Neurochemistry International (2012), 60(6), 616-621. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (161.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6168 mL 8.0839 mL 16.1679 mL
5 mM 0.3234 mL 1.6168 mL 3.2336 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6168 mL
50 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3234 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.87%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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