HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。

Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂，靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用，对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。

DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素，具有抗氧化和抗炎活性。

Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物，主要靶向突变型 p53 ，在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。

SH-4-54 是一种高效的、可以穿过血脑屏障的 STAT 抑制剂，其作用 STAT3 和 STAT5 的 KD 分别为 300 nM 和 464 nM。

OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

LW 6 (HIF-1α inhibitor, CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的 hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) 抑制剂。在缺氧环境下，LW 6 促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解，从而有效地抑制 HIF-1α 的积累，而不影响 HIF-1α mRNA 水平。LW 6 抑制 HIF 和 MDH2 表达的 IC50 分别为 4.4 和 6.3 μM。此外，LW 6 通过以 Ca²⁺ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合，抑制 HIF-1α 稳定性，从而抑制血管生成。

SB525334 是一种有效的，选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 14.3 nM，作用于 ALK4 比作用于 ALK5 效果低 4 倍，对 ALK2、3 和 6 没有活性。

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。

WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。

Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339  可可降低培养的神经元中 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的含量，用于表观遗传学领域研究，并为其实用的药理探针提供支持。Bobcat339 不抑制 DNMT3A。

Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。p110 α、β、δ 和 γ 异构体的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。

UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 均小于 2.5 nM。UNC0642 对 G9a 和 GLP 的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高 300 倍以上。

BI-D1870 是 ATP 竞争性的，细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂，抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。

BML-284 hydrochloride 是具有细胞透性的 Wnt 信号通路激活剂，诱导依赖于 β-catenin 和 TCF 的转录活性，EC50 为 0.7 μM。