OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 25 mg | ¥ 1685.00 | |
| 50 mg | ¥ 2925.00 | |
| 100 mg | ¥ 4855.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
1801787-56-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H32F3N5O3
|
|||||
| 分子量 |
555.59
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；WDR5；Apoptosis
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
OICR-9429 (0-10 μM；48 小时) 对 T24、UM-UC-3 具有较高的灵敏度，IC50 值分别为 67.74 μM 和 70.41 μM [1]。 OICR-9429 (0-10 μM；48 小时) 对 TCCSUP 的灵敏度较低，IC50 值为 121.42 μM [1]。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过降低 wdr5 介导的 H3K4me3 降低 BCa 细胞活力 [1]。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过调控 G1/S 期转变抑制 BCa 细胞增殖 [1]。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；24 小时) 以时间和剂量依赖性方式促进 BCa 细胞凋亡，并促进 BCa 细胞对顺铂的化疗敏感性 [1]。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；24 小时、48 小时) 抑制膀胱癌细胞的转移行为 [1]。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 抑制 IFN-γ 诱导的 BCa 细胞中 PD-L1 的表达 [1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
靶向 WDR5 的 OICR-9429 (30 mg/kg 或 60 mg/kg；腹腔注射) 不仅在体内抑制肿瘤增殖并增强顺铂对 BCa 细胞的疗效，而且还降低了对正常组织的毒性和副作用 [1]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (179.99 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7999 mL | 8.9994 mL | 17.9989 mL | |
| 5 mM | 0.3600 mL | 1.7999 mL | 3.5998 mL | |
| 10 mM | 0.1800 mL | 0.8999 mL | 1.7999 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1800 mL | 0.3600 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
