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神经科学

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品（3010）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0513	Purmorphamine		Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。
SJ-MX0103	PLX5622		PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM；Ki= 5.9 nM)，其对 CSF-1R 的选择性比对 KIT 和 FLT3 的选择性高 20 倍以上。PLX5622 可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
SJ-MN0073	Fisetin	漆黄素	Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。
SJ-MX0697	Bitopertin	贝托氟汀，比托哌汀	Bitopertin (RG1678, RO-4917838) 是一种有效的非竞争性 glycine transporter 1 (GlyT1) 抑制剂，在 CHO 细胞中 IC50 为 25 nM。Bitopertin 是 Bitopertin 已被证明可以调节精神分裂症的临床前研究中的谷氨酸能和多巴胺能神经传递。
SJ-MX1409	ABX-1431		ABX-1431 是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶 (MGLL) 抑制剂，对人源 MGLL 和鼠源 MGLL 的 IC50 值分别为 14 nM 和 27 nM。
SJ-MX0976	Mli-2		MLi-2 是一种具有口服活性的、高选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 可透过血脑屏障，具有用于帕金森氏病的潜力。
SJ-MX0877	Ro 31-8220 mesylate		Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。
SJ-MX0532	Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate		Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
SJ-MX0495	Aloxistatin (E64d)	阿洛司他丁	Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 (cathepsin) B 和 L，具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。
SJ-MX0810	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate	2-羟基-D-谷氨酸二钠盐	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate可增加活性氧 (ROS) 的产生。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
SJ-MX0202	SB202190 (FHPI)		SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。
SJ-MN0082	Dimethyl Fumarate	富马酸二甲酯	Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
SJ-MX2434	JZL 184		JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解，IC50 为 8 nM。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
SJ-MX1959	URB-597 (KDS-4103)		URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
SJ-MX0605	TWS119		TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。TWS119 能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β 的抑制可触发自噬（autophagy）。
SJ-MN0074	Bindarit	宾达利	Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物，是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。
SJ-MX0005	AMG 9810		AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素 capsaicin 的活化，对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
SJ-MN0093	Acacetin	刺槐素；金合欢素	Acacetin 来自 Tephroseris kirilowii (Turcz.) Holub 的一种口服有效的类黄酮。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。
SJ-MN0047	β-Nicotinamide Mononucleotide	β-烟酰胺单核苷酸	β-Nicotinamide Mononucleotide (β-NM，NMN) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物，NAD⁺ 的关键中间体。β-Nicotinamide Mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
SJ-MX0426	GSK8612		GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂，对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。