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Purmorphamine
目录号 : SJ-MX0513 别名 : Shh Signaling Antagonist VI 纯度：98.64%

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。

CAS No. :483367-10-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  355.00
5 mg ¥  800.00
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25 mg ¥  2315.00
50 mg ¥  3315.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
483367-10-8
分子式
C31H32N6O2
分子量
520.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。
相关靶点
Smo；Autophagy；Organoid
作用通路
Stem Cell/Wnt；Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 1.5 μM (Smo，in HEK293T cells) [1]
体外研究 (In Vitro)

Purmorphamine 与 Cyclopamine (一种 Smo 拮抗剂) 竞争，直接结合和激活 Smoothened，而激活 Hedgehog 通路，IC50 为 1.5 μM [1] 。

Purmorphamine 作用于全能 C3H10T1/2 细胞，是有效的骨生成诱导剂。Purmorphamine 作用于 C3H10T1/2 细胞的 EC50 (根据 ALP 表达) 为 1 μM。Purmorphamine (1 μM) 和 BMP-4 (100 ng/mL) 联用，作用于 3T3-L1 细胞，使 ALP 活性增强 90 多倍 [2]。

Purmorphamine 在小鼠 ES 细胞系 ES14 和间充质干细胞系 C3H10T1/2 中诱导 STAT3 磷酸化 [3] 。

Purmorphamine 上调人骨髓间充质细胞中成骨细胞表型-ALP 活性和骨样结节形成的标志物的表达 [4]。
体内研究 (In Vivo)

当作用于基于大鼠的人间充质干细胞时，Purmorphamine 上调 ALP 的表达 [5]。
参考文献

[1]. Sinha S, et al. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol, 2006, 2(1), 29-30.

[2]. Wu X, et al. A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells. J Am Chem Soc, 2002, 124(49), 14520-14

[3]. Gu D, et al. A role for transcription factor STAT3 signaling in oncogene smoothened-driven carcinogenesis. J Biol Chem. 2012 Nov 2;287(45):38356-66.

[4]. Beloti MM, et al. Purmorphamine enhances osteogenic activity of human osteoblasts derived from bone marrow mesenchymal cells. Cell Biol Int. 2005 Jul;29(7):537-41.

[5]. F. Faghihia, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2013, 67(1): 31-38.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9208 mL 9.6039 mL 19.2079 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9208 mL 3.8416 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9604 mL 1.9208 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.64%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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