010F0101,0D01,0D04,0D05,0D06
GSK8612
目录号 : SJ-MX0426 别名 : GSK 8612; GSK-8612 纯度:98.67%

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂,对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

CAS No. :2361659-62-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  320.00
5 mg ¥  635.00
10 mg ¥  1000.00
25 mg ¥  1665.00
50 mg ¥  3000.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2361659-62-1
分子式
C17H17BrF3N7O2S
分子量
520.33
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

GSK8612 是一种有效且高度选择性的 TBK1 抑制剂,对重组 TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

相关靶点
IKK
作用通路
NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;神经科学;干细胞
IC50 & Target

pIC50: 6.8 (TBK1) [1]

体外研究 (In Vitro)

在生化功能实验中,GSK8612 对重组 TBK1 的 pIC50 为 6.8。在细胞实验中,GSK8612 的选择性决定于 TBK1 的激活状态 [1]

在 Ramos 细胞中,GSK8612 抑制 TLR3 诱导的干扰素调节因子 IRF3 磷酸化;在人原代单核细胞中,抑制 IFN 分泌。在 THP1 细胞中,GSK8612 能够抑制 dsDNA 和 cGAMP 响应下 IFN β 的分泌。GSK8612 对磷酸化的 TBK1 的亲和力较低 [1]

体内研究 (In Vivo)

GSK8612 在小鼠、大鼠和人体的血液中具有高蛋白结合率 [1]

参考文献

[1]. Thomson DW, et al. Discovery of GSK8612, a Highly Selective and Potent TBK1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2019 Mar 11;10(5):780-785.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (192.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9219 mL 9.6093 mL 19.2186 mL
5 mM 0.3844 mL 1.9219 mL 3.8437 mL
10 mM 0.1922 mL 0.9609 mL 1.9219 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1922 mL 0.3844 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.67%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。