Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物，是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 350.00 | |
| 5 mg | ¥ 815.00 | |
| 10 mg | ¥ 1225.00 | |
| 25 mg | ¥ 2420.00 | |
| 50 mg | ¥ 3310.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
130641-38-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H20N2O3
|
|||||
| 分子量 |
324.37
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Bindarit (AF 2838) 是一种天然化合物，是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂，对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23 无抑制作用。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CCR |
|||
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation |
|||
| 产品类别 |
天然产物
|
|||
| 应用领域 |
免疫/炎症；神经科学；内分泌；肿瘤 |
|||
| IC50 & Target |
|
|||
| 体外研究 (In Vitro) |
Bindarit (10-300 μM；48 小时) 在 100 μM 和 300 μM 浓度下对于血小板衍生生长因子-BB (PDGFBB) 诱导的大鼠 VSMCs 增殖的抑制程度分别为 27% 和 42% [1]。 Bindarit 处理，抑制人类单核细胞产生对细菌 LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)，IC50 分别为 172 µM 和 403 µM。Bindarit 抑制 LPS 刺激的 MM6 细胞中 MCP-1 产量，IC50 为 425 μM，不会影响 IL-8 或 IL-6 释放 [2]。 Bindarit 处理，抑制 MCP-1 从 IL-1 刺激的 成骨细胞系 Saos-2 中释放 [3]。 Bindarit 即使是最大浓度时，在体外也作用于人类 IIB-MEL-J 黑色素瘤或 ECs 也没有毒性，虽然其抑制 MCP-1 表达 [4]。 |
|||
| 体内研究 (In Vivo) |
Bindarit 处理人类黑色素瘤，抑制 MCP-1，也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润，使肿瘤坏死 [4]。 Bindarit 按 50 mg/kg 剂量口服给药 NZB/W 小鼠，延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长 NZB/W 小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中，完全抑制 MCP-1上调 [5]。 |
|||
| 参考文献 |
[2]. Sironi M, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1.Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442. [3]. Guglielmotti A, et al. Amelioration of rat adjuvant arthritis by therapeutic treatment with bindarit, an inhibitor of MCP-1 and TNF-alpha production. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (200.39 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL | |
| 50 mM | 0.0617 mL | 0.3083 mL | 0.6166 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[2]. Sironi M, et al. A small synthetic molecule capable of preferentially inhibiting the production of the CC chemokine monocyte chemotactic protein-1.Eur Cytokine Netw, 1999, 10(3), 437-442.
[3]. Guglielmotti A, et al. Amelioration of rat adjuvant arthritis by therapeutic treatment with bindarit, an inhibitor of MCP-1 and TNF-alpha production. Inflamm Res, 2002, 51(5), 252-258.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
