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PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM；Ki= 5.9 nM)，其对 CSF-1R 的选择性比对 KIT 和 FLT3 的选择性高 20 倍以上。PLX5622 可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 2320.00 | |
| 50 mg | ¥ 3260.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1303420-67-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H19F2N5O
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| 分子量 |
395.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM；Ki= 5.9 nM)，其对 CSF-1R 的选择性比对 KIT 和 FLT3 的选择性高 20 倍以上。PLX5622 可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Fms
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 相关疾病模型 |
高效的 小胶质细胞清除工具化合物 |
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PLX5622 (1-20 μM；3 天) 可以有效地减少了小胶质细胞，但不影响小脑切片中的少突胶质细胞或星形胶质细胞。 PLX5622 (4 μM；3 天) 导致 NG2+ 或 PDGFRα+ 细胞减少 30-40%，并且在 20 μM 时该作用效率增加到 90-95%。在暴露于1μM 或 2μM PLX5622 的切片中，尽管小胶质细胞大量 (约 95%) 消耗，仍未观察到 NG2+ 或 PDGFRα+OPCs 的减少 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PLX5622 在临床前研究中的药效学：PLX5622 (1200 ppm；食物；3 周或 3 天；成年 C57/Bl6 野生型小鼠) 治疗 3 天后约 80% 的小胶质细胞丢失，99% 的小胶质细胞在治疗 3 周后丢失治疗。 PLX5622 (成年 C57/Bl6 野生型小鼠 3 个月大；饮食 3 周) 减少皮质、纹状体、小脑和海马中的小胶质细胞 [4]。 PLX5622 (50mg/kg；腹膜内注射；一次 (新生大鼠) 或两次 (成年大鼠) 一天；总共 14 天) 在治疗 3 天内消耗 80-90% 的小胶质细胞，到 7 天增加至 > 90%。在 PLX5622 治疗 14 天后，新生儿和成人的小胶质细胞减少了 > 96%，同时保持了基线星形胶质细胞数量。(每日单次注射 0.65% PLX5622 悬浮在 5% 二甲亚砜和 20% Kolliphor RH40 的 0.01M PBS 中足以消除新生儿小胶质细胞，成人需要每天注射两次）[5]。 PLX5622 (按 AIN-76A 标准配制 1200 mg/kg 的食物；持续 28 天) 导致 14 个月大的 5xfAD 小鼠整个 CNS 的小胶质细胞减少 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5290 mL | 12.6451 mL | 25.2902 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5290 mL | 5.0580 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2645 mL | 2.5290 mL | |
| 50 mM | 0.0506 mL | 0.2529 mL | 0.5058 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
