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Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 575.00 | |
| 5 mg | ¥ 1145.00 | |
| 10 mg | ¥ 1830.00 | |
| 25 mg | ¥ 3125.00 | |
| 50 mg | ¥ 5015.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
887375-67-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H23ClFN3O4S
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| 分子量 |
395.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ROCK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ripasudil (K-115) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM [1]。 Ripasudil 对 CaMKIIα、PKACα 和 PKC 的抑制活性也较弱，IC50 分别为 370 nM、2.1 μM 和 27 μM [1]。 Ripasudil (1 和 10 μM) 诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网 (TM) 细胞的肌动蛋白束减少 [2]。 Ripasudil (5 μM) 显著降低经内皮电阻 (TEER)，并增加 Schlemm 管内皮细胞 (SCE) 单层细胞的 FITC-葡聚糖渗透性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ripasudi 以浓度依赖的方式降低眼内压 (IOP)，猴眼中浓度在 0.1% 至 0.4% 之间，兔眼中浓度在 0.0625% 至 0.5% 之间 [1]。 Ripasudil (1 mg/kg；每日口服) 显示神经压迫 (NC) 后视网膜神经节细胞 (RGC) 的神经保护作用。Ripasudil 还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil 抑制 NC 损伤后 RGC 中 ROS 的时间依赖性产生 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
26 mg/mL (65.68 mM) 50℃
水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
79 mg/mL (199.56 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5260 mL | 12.6301 mL | 25.2602 mL | |
| 5 mM | 0.5052 mL | 2.5260 mL | 5.0520 mL | |
| 10 mM | 0.2526 mL | 1.2630 mL | 2.5260 mL | |
| 50 mM | 0.0505 mL | 0.2526 mL | 0.5052 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
