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URB-597 (KDS-4103)
目录号 : SJ-MX1959 别名 : KDS 4103; KDS4103 纯度：99.08%

URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中 FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中 FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。

CAS No. :546141-08-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  490.00
25 mg ¥  1110.00
50 mg ¥  1880.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
546141-08-6
分子式
C20H22N2O3
分子量
338.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中 FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中 FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
相关靶点
FAAH；Autophagy；Mitophagy
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling；Autophagy
应用领域
神经科学
IC50 & Target

FAAH [1]
体外研究 (In Vitro)

URB-597 (KDS-4103) 通过大鼠皮层神经元的原代培养物防止 FAAH 催化的 [3H]anandamide 水解，IC50 值为 ~0.50 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

URB-597 (KDS-4103)在野生型小鼠(+/+)或FAAH缺失小鼠(-/-)腹腔注射(i.p)后，抑制大鼠大脑FAAH活性的ID50为0.15 mg/kg [1]。
URB-597 (0.1-0.3 mg/kg, i.p.)引起显著的、抗焦虑样、抗抑郁样和镇痛作用，这些作用可通过在大鼠和小鼠中使用CB1受体拮抗剂来预防 [1]。
URB-597可在大鼠和食蟹猴中口服 [1]。
URB-597可快速抑制大脑中的FAAH (1 h)，口服10 mg/kg剂量后，12 h维持>90%，24 h维持>60% [1]。
参考文献

[1]. Piomelli D., et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (200.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9551 mL 14.7754 mL 29.5508 mL
5 mM 0.5910 mL 2.9551 mL 5.9102 mL
10 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.9551 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.5910 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.08%

SDS

[1]. Piomelli D., et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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