TRx0237 (LMTX) mesylate (Leucomethylene blue mesylate, Hydromethylthionine)是具有口服活性的、第二代的tau蛋白质聚集抑制剂，Ki 值为0.12 μM。它可以用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。此外，TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式，亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。

Entacapone (OR-611) 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括 MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s>50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 (demethylation) 活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体，也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Ca_v3.2 通道 (Ca_v3.2 channels)，IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。

Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、二代的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39、0.98、10000、>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

Nicotinamide riboside Chloride 是具有口服活性的 NAD⁺ 的前体，增加 NAD⁺ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside Chloride 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3β^WT 和GSK-3β^C199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

Autophinib 是一种有效的、选择性细胞自噬 (autophagy) 抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和 rapamycin 诱导的自噬试验中，其 IC50 分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是脂质激酶 Vps34 的抑制剂，IC50 为 19 nM。

Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服有效的，色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase，TPH) 抑制剂，具有潜在的抗 5-羟色胺活性，能够减少血清素的产生。

A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。

PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM；Ki= 5.9 nM)，其对 CSF-1R 的选择性比对 KIT 和 FLT3 的选择性高 20 倍以上。PLX5622 可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。

Bitopertin (RG1678, RO-4917838) 是一种有效的非竞争性 glycine transporter 1 (GlyT1) 抑制剂，在 CHO 细胞中 IC50 为 25 nM。Bitopertin 是 Bitopertin 已被证明可以调节精神分裂症的临床前研究中的谷氨酸能和多巴胺能神经传递。

ABX-1431 是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶 (MGLL) 抑制剂，对人源 MGLL 和鼠源 MGLL 的 IC50 值分别为 14 nM 和 27 nM。

MLi-2 是一种具有口服活性的、高选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 可透过血脑屏障，具有用于帕金森氏病的潜力。

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。