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VER155008
目录号 : SJ-MX0581 别名 : C07; VER-155008; VER 155008 纯度：99.57%

VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。

CAS No. :1134156-31-2
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规格 价格 货期
2 mg ¥  230.00
5 mg ¥  400.00
10 mg ¥  530.00
50 mg ¥  1830.00
100 mg ¥  3160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1134156-31-2
分子式
C25H23Cl2N7O4
分子量
556.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。
相关靶点

HSP；Autophagy
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
HSP70 [1] HSC70 [1] Grp78 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.5 μM 2.6 μM 2.6 μM
体外研究 (In Vitro)

VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 为 0.3 μM，但对 Hsp90 没有活性，IC50>200 μM [1]。

VER-155008 抑制多种人结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 细胞，GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。VER-155008 (5-40 μM) 在 HCT116 和 BT474 癌细胞中诱导客户标蛋白降解。VER-155008 还诱导人肿瘤细胞系凋亡 [1]。

VER-155008 (0.05-5 μM) 在培养的神经元中逆转 Aβ 诱导的轴突变性 [2]。

VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 抑制 Hsp70，并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

VER-155008 (25 mg/kg；i.v.) 在雌性 BALB/c 小鼠中表现出血浆清除率。VER-155008 (40 mg/kg；i.v.) 也显示出快速的血浆清除率，并降低了携带 HCT116 肿瘤的裸 BALB/c 小鼠的肿瘤水平 [1]。

VER-155008 (10 μmol/kg/day；i.p.) 可挽救 5XFAD 小鼠的记忆缺陷，并减少与淀粉样斑块相关的轴突肿胀 [2]。

VER-155008 (89.9 μmol/kg/day；i.p.) 在 5XFAD 小鼠给药后渗透到大脑中。VER-155008 还可减少 5XFAD 小鼠中与淀粉样蛋白斑块相关的淀粉样蛋白斑和 PHF-tau [2]。
参考文献

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.

[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.

[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (179.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7973 mL 8.9863 mL 17.9727 mL
5 mM 0.3595 mL 1.7973 mL 3.5945 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8986 mL 1.7973 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1797 mL 0.3595 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.57%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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