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Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 290.00 | |
| 10 mg | ¥ 405.00 | |
| 50 mg | ¥ 910.00 | |
| 100 mg | ¥ 1455.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
865854-05-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H14N2O2S
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| 分子量 |
334.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GSK-3
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡 [1] 。 用 Tideglusib (NP031112) 孵育星形胶质细胞和小胶质细胞培养物可完全消除谷氨酸处理后对 TNF-α 和 COX-2 表达的诱导。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 [2] 。 在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平，减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖，保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失 [3] 。 |
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| 参考文献 |
[1]. Domínguez JM, et al. Evidence for irreversible inhibition of glycogen synthase kinase-3β by tideglusib. J Biol Chem, 2012, 287(2), 893-90 [2]. Luna-Medina R, et al. NP031112, a thiadiazolidinone compound, prevents inflammation and neurodegeneration under excitotoxic conditions： potential therapeutic role in brain disorders. J Neurosci, 2007, 27(21), 5766-5776. [3]. Serenó L, et al. A novel GSK-3beta inhibitor reduces Alzheimer's pathology and rescues neuronal loss in vivo. Neurobiol Dis, 2009, 35(3), 359-367. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (200.36 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9905 mL | 14.9526 mL | 29.9052 mL | |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9905 mL | 5.9810 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9905 mL | |
| 50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5981 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Domínguez JM, et al. Evidence for irreversible inhibition of glycogen synthase kinase-3β by tideglusib. J Biol Chem, 2012, 287(2), 893-90
[2]. Luna-Medina R, et al. NP031112, a thiadiazolidinone compound, prevents inflammation and neurodegeneration under excitotoxic conditions： potential therapeutic role in brain disorders. J Neurosci, 2007, 27(21), 5766-5776.
[3]. Serenó L, et al. A novel GSK-3beta inhibitor reduces Alzheimer's pathology and rescues neuronal loss in vivo. Neurobiol Dis, 2009, 35(3), 359-367.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
