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PKC抑制剂

PKC抑制剂

PKC抑制剂相关产品(73)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0590 Darovasertib (LXS-196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性,可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。

SJ-MX0877 Ro 31-8220 mesylate

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。

SJ-MX0262 Midostaurin (PKC412) 米哚妥林

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

SJ-MX0841 Enzastaurin (LY317615) 恩扎妥林

Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂,无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε,IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。

SJ-MA0118 K-252a

K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。

SJ-MX0430 Sotrastaurin

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。

SJ-MN2916 Procyanidin A1 原花青素A1

Procyanidin A1 (原花青素) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。

SJ-MN0398 Rottlerin 揪毒素 Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个 mTOR1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
SJ-MN0948 Hispidin

Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,也是一种 PKC 抑制剂,IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE),IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

SJ-MN3722 Sangivamycin

Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。

SJ-MX9714 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
SJ-MX6035 Bisindolylmaleimide VIII acetate Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
SJ-MX9817 Iso-H7 dihydrochloride 1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐 Iso-H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂,对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。
SJ-MX4778A HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
SJ-MN5570 K-252c K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
SJ-MN5628 Cercosporamide 尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂,靶向 PKC1,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
SJ-MN5642 Vanicoside A Vanicoside A 是一种来自 Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。
SJ-MN5848 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
SJ-MN5983 Sphingosine (d14:1) Sphingosine (d14:1) (Tetradecasphing-4-enine) 是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Sphingosine (d14:1) 可防止其与 sn-1,2-二酰基甘油 (DAG)/佛波酯相互作用。
SJ-MX8056 CRT0066854 CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。