如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）
血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。
PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。
图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能
PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0803 | Ripretinib (DCC-2618) | 瑞普替尼 |
Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX0771 | CP-673451 |
CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX0163 | Avapritinib (BLU-285) | 阿伐普利尼 |
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
| SJ-MX0805 | SU5402 |
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。 |
|
| SJ-MX0907B | Pazopanib | 帕唑帕尼 |
Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX1813 | Masitinib (AB1010) | 马赛替尼 |
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。 |
| SJ-MX0460 | Crenolanib (CP-868596) | 克莱拉尼 |
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。 |
| SJ-BA1116 | Olaratumab | 奥拉单抗 | Olaratumab (anti- PDGFRA / CD140a; IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，靶向血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α)，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-BA1221 | Rinucumab | 雷尼库单抗 | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b; REGN 2176) 是一种单克隆抗体，是血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。 |
| SJ-BA1301 | Tovetumab | 托维妥单抗 |
Tovetumab (Anti-PDGFRA/CD140a；MEDI-575) 是一种人源的抗 PDGFRα 的 IgG2κ 单克隆抗体，针对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)α，具有潜在的抗肿瘤活性。它有潜力用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 |
| SJ-MX2721A | Tandutinib hydrochloride | Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。 | |
| SJ-MX3339 | PP121 |
PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。 |
|
| SJ-MX2355A | Telatinib mesylate | 甲磺酸替拉替尼 | Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。 |
| SJ-MX9674 | Multi-kinase inhibitor 1 | Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |
| SJ-MX9715 | HG-7-85-01 | HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。 | |
| SJ-MX6208A | MELK-8a |
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。 |
|
| SJ-MX9818 | SKLB 610 | SKLB-610 是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂。SKLB-610 对 VEGFR2 的抑制作用最为有效，是 FGFR2 和 PDGFR 的弱抑制剂。在生化激酶测定中，SKLB-610 浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。 | |
| SJ-MX1602 | Vorolanib |
Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX2786A | SU14813 maleate | SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、VEGFR1、PDGFR&beta；和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4 和 15 nM。 |
